具有抗HIV活性的天然产物的新进展

【科学时报张文文报道】近日，中国研究人员在对五味子科15种植物的化学和生物活性进行研究后，首次发现了80多种具有8种骨架类型和新颖结构的三萜类化合物。部分新骨架正三萜类化合物和部分木脂素类化合物具有良好的抗HIV活性，其中一个木脂素类化合物(SM10)正在进行临床前研究，毒性较低，可作为抗HIV的辅助药物，前景广阔。同时，通过计算机虚拟筛选，发现一系列结构新颖的三萜类化合物与许多神经退行性疾病相关的重要靶点结合，如β-分泌酶。该项目已申请了5项专利，其中4项已获得专利证书。

该研究成果是中国科学院昆明植物研究所植物化学与中国西部植物资源可持续利用国家重点实验室孙院士带领的创新研究团队经过近65，438+00年的艰苦努力取得的。本研究得到了国家自然科学基金、中国科学院西部之光和云南省自然科学基金的资助。目前相关研究成果已在多家国际知名杂志发表研究论文35篇，SCI收录论文34篇。8个新化合物被国际知名有机生物化学评论杂志《自然产品报告》列为“研究热点”。此外，2008年，该杂志还发表了综述文章《五味子科中的三萜类化合物》。

据介绍，该研究不仅将寻找活性更高、毒副作用更低的先导化合物，还将重点研究五味子科植物及其在神经退行性疾病中的重要功能和化学基础以及相关疾病的靶点。该研究不仅具有重要的学术价值，而且为我国研发具有自主知识产权的新药提供了科学依据，对合理开发利用我国这一独特的植物资源，促进少数民族贫困地区的经济发展具有重要意义。同时也将进一步丰富和促进化学中三萜类化合物的内容和发展，保持其在该领域的国际领先地位，这也是中国学者在世界萜类化学领域真正的原创性贡献之一。

五味子是我国著名的中药，具有安神定志的作用，但其性味关系及其作用的化学基础至今尚未得到深入研究和阐明。据孙介绍，五味子科分为五味子属和五味子属两个属。全世界约有50种，分布在东亚、东南亚和北美南部。中国两属约30种，主要产地在西南和中南。自20世纪60年代以来，国内外学者对该科化学成分的研究非常活跃，积累了大量的生物活性数据。

据介绍，未来研究人员将应用现代分离分析技术，对过去研究不深入的著名中药五味子和五味子科植物12种进行全面系统的研究，以期发现更多具有新骨架和新结构的化合物，为深入探讨该科植物在神经退行性疾病中的生物活性提供坚实的化学物质基础。同时，我们将与中国科学院上海药物研究所、昆明动物研究所、上海交通大学医学院等国内从事药物研究的单位合作，对从12种五味子科植物中分离的相关部位和单体化合物进行细胞毒性、抗HIV、HBV和HCA、体外抗氧化活性的筛选，为阐明五味子科植物的药理功效，发现具有重要生物活性的药物先导化合物或药物候选结构奠定坚实的基础。

科学时报(2008-10-22 A1亮点)