水蛭唾液中阻止血液凝固的物质叫什么?
水蛭的唾液中有一种阻止血液凝固的物质叫做“水蛭素”。
“水蛭素”是从水蛭及其唾液腺中提取的最有活性和研究最多的成分之一。它是由65-66个氨基酸组成的小分子蛋白质(多肽)。
水蛭素对凝血酶有很强的抑制作用,是迄今为止发现的最强的凝血酶天然特异性抑制剂。水蛭素具有很强的抑制凝血和血栓形成的作用,在临床治疗和预防各种血栓形成中具有广阔的应用前景。
扩展数据
“水蛭素”的研究:
由于水蛭素具有重要的开发价值,而水蛭的来源有限,因此国内外医药界都将目光集中在通过基因工程获得重组水蛭素上。
1986后,重组水蛭素分别在大肠杆菌和酶原中成功表达。重组水蛭素与天然水蛭素相比,63位氨基酸(酪氨酸)未被硫酸化,活性略低,其他性质基本相同。静脉注射在治疗剂量下没有毒副作用。
目前,国外一些大型生物技术公司已经进入水蛭素的各种临床研究。每年至少有十多项关于水蛭素肽的专利发表,包括水蛭素样肽,每年总有几十篇研究论文。1998年底,重组水蛭素药物在德国正式上市,在美国、欧洲、澳大利亚、南非等超过10个国家注册。
水蛭素的血清半衰期太短,无法发挥抗血栓作用。将水蛭素和PEG加工成偶联剂,可大大延长水蛭素的血清半衰期,从而提高其体内抗血栓作用(PEG修饰是提高蛋白质和多肽类药物血浆半衰期的常用方法)。
百度百科-水蛭素