一种新型抗癌乌梅灯素(DM-1)转运系统候选开发药物DBPR186
该技术利用肿瘤部位大量表达的磷脂酰丝氨酸(PS 1，2)作为显著的靶分子，联合药物对抗癌症。历时四年多，在经济部的支持下，R&D团队利用二甲基吡啶胺的新型衍生物结合PS的特性，成功研发出抗癌新药DBPR186，这是今年(2020年)8月研制的传输系统(DM-1)的候选药物。
该化合物将抗癌药DM-1递送至肿瘤组织和肿瘤组织，与高浓度PS结合后释放DM-1，可增加肿瘤内的药物浓度，增强抗癌疗效，并大大降低药物的副作用。除了上述特点外，二甲基吡啶胺衍生物的给药系统还有另一个亮点，即所递送的药物可以再次增强对PS信号的识别，使给药系统发现信号的能力增加一倍，从而优化治疗效果。
我院生物技术与医学研究所抗癌给药系统研究团队包括药物化学、分子生物学、药代动力学、动物药物毒理学等四个实验室。各个实验室分阶段执行不同的任务，共同产生一个具有开发潜力和专利的新型候选开发药物DBPR186。首先是药物化学研究团队(潘佩云、赖、吴为廷、刘等。)，邹伦副研究员，不断尝试合成了20多种特定官能团修饰的二甲基吡啶胺衍生物。
表面等离子体共振(SPR)的评估和徐研究实验室的证实表明，二甲基吡啶胺的衍生物能有效地增加与PS的结合能力。药物化学研究团队将其与抗癌药物DM-1结合，合成了90多个复合物，并通过连接子优化了给药系统的亲水性，提高了复合物在体内的效率。合成复合物的药代动力学试验由叶副教授所在实验室进行。同时，药物化学研究团队还设计了一种新型的连接子与DM-1结合，提高了复合物的药代动力学稳定性，并将DM-1递送至肿瘤组织。与PS结合后，接头断裂，释放出抗癌药DM-1。
紧接着，陈继东研究员的实验室团队(邱、徐佳宇博士和几名研究助理)接手了动物药理和毒性试验，三阴性乳腺癌(HCC1806)的动物试验结果显示，DBPR186(3 mg/Kg，每周1次，持续3周)可使大肿瘤(~700 mm3)完全。
目前已经进行了DBPR186的专利布局？，并与国内药企进行了产学合作，以达到延续知识产权、创造产品价值的阶段性目标。本研究采用新药和准新药的研发策略，利用我院生物技术与药物研究所的整合技术团队进行药物研发，为国内生物技术制药行业提供优质的技术来源，希望具有产业发展潜力的研究成果尽快转移到国内外生物技术制药公司， 并将中国研发的新药技术和产品推向国际市场，从而达到造福患者的最终目的。