富马酸喹硫平缓释片说明书
富马酸喹硫平缓释片产品介绍通用名:富马酸喹硫平缓释片
制造商:阿斯利康制药有限公司
批准文号:国药准字J20140013
药品规格:50mg*20片。
药品价格:0元
富马酸喹硫平缓释片说明书商品名称富马酸喹硫平缓释片(思力康)通用名富马酸喹硫平缓释片
汉语拼音复码算盘六平环市片
英文名Quetiapine缓释片
富马酸喹硫平是主要成分。
圆形，11毫米，白色，双凸，包衣片剂。
治疗精神分裂症的适应症。
用法用量每日两次，饭前饭后。
成人:治疗前四天的日总剂量分别为50 mg(第一天)、100 mg(第二天)、200 mg(第三天)、300 mg(第四天)。第四天以后，近剂量逐渐增加到有效剂量范围，一般为300-450mg/天。剂量可根据患者的临床反应和耐受性在150-750mg/天之间调整。
肝肾损害:肝肾损害患者口服喹硫平后清除率下降约25%。喹硫平在肝脏中广泛代谢，因此肝损伤患者应慎用。对于肾脏或肝脏受损的患者，Sirecan的初始剂量应为25mg/天。随后，每日剂量增加25-50毫克，直到达到有效剂量。
药理学和毒理学
喹硫平是一种新型非典型抗精神病药，是多种神经递质受体拮抗剂。在大脑中，喹硫平对5-羟色胺(5-HT2)受体具有高亲和力，该亲和力大于大脑中对多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力。喹硫平对组胺H1受体和肾上腺素能a1受体亲和力高，对肾上腺素能a2受体亲和力低，但对胆碱能毒蕈碱受体或苯二氮卓受体基本无亲和力。如果检测到条件回避反射，则喹硫平抗精神病药物的活性为阳性。
药效学动物试验结果预测EPS的可能性表明，有效阻断多巴胺D2受体的喹硫平剂量仅导致轻度强直；喹硫平选择性减少中脑边缘系统A10多巴胺能神经元的放电，但对与运动功能相关的黑质纹状体A9神经元的作用较弱。奎硫平仅对对神经阻断剂过敏的猴子的肌张力障碍有轻微作用。
临床疗效三项安慰剂对照临床试验的结果，包括一项喹硫平每日剂量为75 ~ 750 mg的试验，表明喹硫平引起的EPS的发生率与安慰剂组或与抗胆碱能药物联合治疗组无差异。喹硫平不产生持续的催乳素升高。多固定剂量临床试验的结果显示，不同喹硫平剂量组和安慰剂组之间的催乳素水平没有差异。临床试验表明，奎硫平对治疗精神分裂症的阳性和阴性症状都有效。一项与氯丙嗪比较的试验和两项与氟哌啶醇比较的试验表明，喹硫平的短期疗效与对照药物相当。
毒理学研究急性毒性研究喹硫平的急性毒性很低。小鼠和大鼠口服(500 mg/kg)或腹腔注射(100 mg/kg)后，出现典型的抗精神病作用，包括活动减少、眼睑下垂、翻正反射丧失、流涎和惊厥。
药物动力学
1.喹硫平口服后吸收好，代谢完全。人血浆中的主要代谢产物无明显药理活性。
2.进食对喹硫平的生物利用度无明显影响。喹硫平的消除半衰期约为7小时。血浆蛋白结合率为83%。
3.临床试验已经证实，每天服用两次喹硫平是有效的。正电子发射断层扫描(PET)数据进一步证实，该药物对5-HT2和D2受体的占据作用在给药后可持续12小时。
4.喹硫平的药代动力学呈线性，无性别差异。
5.老年人喹硫平平均清除率比18 ~ 65岁成人低30 ~ 50%。
6.重度肾损害(肌酐清除率低于30ml/min/1.73m2)和肝损害(稳定型酒精性肝硬化)患者，喹硫平平均血浆清除率可降低25%左右，但个体清除率在正常人群范围内。
7.喹硫平的代谢比较完全，服用放射性标记的喹硫平后，尿液或粪便中的原化合物仅占未改变的药物有关物质的不到5%。约73%的放射性物质经尿液排出，265，438+0%经粪便排出。
8.体外研究证实，喹硫平的主要代谢酶是细胞色素P450酶系统的CYP3A4。
9.在一项多剂量临床试验中，对健康志愿者在酮康唑治疗前或治疗期间的喹硫平药代动力学进行了评估。结果显示，喹硫平的平均Cmax和AUC分别增加了235%和522%，相应的平均口服清除率下降了84%。喹硫平的平均半衰期从2.6小时增加到6.8小时，但平均tmax保持不变。
喹硫平及其代谢物是细胞色素P450酶1A2、2C9、2C19、2D6和3A4的弱抑制剂，但它们只在高于人体有效剂量范围300 ~ 450毫克/天的10 ~ 50倍的浓度下出现。根据这些体外研究结果，喹硫平与其他药物合用不易引起临床上有意义的与细胞色素P450酶相关的药物抑制。
不良反应该产品最常见的药物不良反应(ADRs)为嗜睡、头晕、口干、轻度虚弱、便秘、心动过速、直立性低血压和消化不良。与其他抗精神病药物一样，晕厥、抗精神病药物恶性综合征、白细胞减少症、中性粒细胞减少症和外周水肿与本品有关。1.参见注释。2.可能出现嗜睡，一般在治疗的前两周出现，连续用药后可消除。3.在该产品的对照临床试验中，没有持续性严重中性粒细胞减少症或粒细胞缺乏症的报告。在上市后应用中，白细胞减少症和/或中性粒细胞减少症可在停止该产品的治疗后恢复。白细胞减少症和/或中性粒细胞减少症的危险因素包括白细胞计数低和药物诱导的白细胞减少症和/或中性粒细胞减少症病史。4.主要出现在治疗的前几周。5.在一些服用本品的患者中，无症状的血清转氨酶(ALT、AST)或？-GT水平升高。这种增加通常在该产品的连续处理过程中恢复。6.与其他具有a1肾上腺素阻断作用的抗精神病药物一样，本品可能导致直立性低血压(伴有头晕)、心动过速和部分患者晕厥；这些事件更有可能发生在初始剂量增加期。使用本品治疗时，甲状腺激素水平可能会出现与剂量相关的轻微下降，尤其是总T4和游离T4。总T4和游离T4的下降在喹硫平治疗后2 ~ 4周最为显著，在长期治疗中无进一步下降。几乎所有患者停用喹硫平后，都能恢复对总T4和游离T4的影响，与疗程无关。仅在高剂量的情况下，观察到总T3和T3逆转的少量减少。TBG水平无变化，TSH一般无相应升高，表明本品不会引起临床显著的甲状腺功能减退症。在奎硫平治疗期间，很少报告高血糖和原有糖尿病的加重。像其他抗精神病药物一样，该产品也可能导致体重增加，主要是在治疗的前几周。与其他抗精神病药物一样，本品可能导致QTc间期延长，但这种变化在临床试验中不会继续增加(见注意事项)。有急性停药反应的报告(见注意事项)。
注意事项已知有心脑血管疾病或其他低血压倾向的患者慎用本品。本品可能导致直立性低血压，尤其是在首次给药期间；上述现象在老年患者中比在年轻患者中更常见。在临床试验中，喹硫平与持续性QTC间期延长无关。然而，像其他抗精神病药物一样，当奎硫平与其他已知可延长QTC间期的药物合用时，我们应谨慎，尤其是老年患者。癫痫在临床对照试验中，服用本品的患者癫痫的发生率与服用安慰剂的患者并无差异。与其他抗精神病药物一样，应重视癫痫患者的治疗。与其他抗精神病药物一样，延迟性运动障碍也可能导致长期使用本品治疗后的延迟性运动障碍。如果有迟发性运动障碍的体征和症状，您应该考虑减少本品的剂量或停止使用。神经阻滞剂恶性综合征将伴随抗精神病药物的治疗(包括本品，见[不良反应])。临床表现包括高热、精神状态改变、肌肉强直、自主神经功能障碍和磷酸激酶活性增加。如果出现这种情况，停止使用本产品，并给予适当的治疗。急性戒断反应突然停用大剂量抗精神病药物后，很少报告急性戒断反应(包括恶心、呕吐和失眠)。精神病性症状可能复发，也有不自主运动障碍(如静坐不能、肌张力障碍和运动障碍)的报告。所以建议逐步停药。对驾驶和操作机器的影响。该产品可能会导致嗜睡。所以要提醒操作危险机器包括驾驶车辆的患者。相互作用参见药物相互作用。本品与肝酶诱导剂如卡马西平合用时，可降低喹硫平的全身吸收。因此，本品与肝酶诱导剂同时使用时，应根据临床反应增加本品剂量。当与强效CYP3A4抑制剂(如唑类抗真菌药和大环内酯类抗生素)合用时，喹硫平的血药浓度可明显高于临床试验中观察到的浓度(见药代动力学)。因此，在这种情况下应使用较低剂量的本品。老年或体弱患者服药时应小心。所有患者服药前都要考虑风险效益比。
禁忌症禁止对本产品的任何成分过敏的患者使用。
尚未评估本品对儿童和青少年的安全性和有效性。
老年患者用药
1.在临床试验中，没有太多服用这种产品的经验。曾经有人把这个产品吃到20g，但是没有要了他的命，病人完全康复，没有后遗症。在上市后的经验中，单独服用过多该产品后报告死亡或昏迷的情况非常罕见。
2.一般来说，该药物过量报告的症状和体征是该药物已知药理作用的增强，即嗜睡和镇静、心动过速和低血压。
3.奎硫平没有特效解毒剂。重度中毒患者应考虑多种药物干预的可能性，建议采取积极的监测措施，包括开放良好的气道，保证充足的供氧和呼吸，监测和维持心血管系统功能。
4.应采取严格的医疗监督和监测，直到病人康复。
该产品对人类妊娠期孕妇和哺乳期妇女的有效性和安全性尚未得到证实(有关动物生殖毒性的信息，请参考药理学和毒理学的毒理学-生殖毒性研究部分)。因此，只有在益处大于潜在危险的情况下，该产品才能用于怀孕患者。奎硫平在人乳中的排泄尚不清楚。应建议哺乳期妇女在服用喹硫平时停止母乳喂养。
药物相互作用
1.因为喹硫平主要有中枢神经系统的作用，所以本品应与其他作用于中枢神经系统的药物或酒精饮料合用。
2.本品与锂盐制剂合用不会影响锂的药代动力学。
3.本品(富马酸喹硫平)与丙戊酸钠合用时，丙戊酸钠和喹硫平的药代动力学在临床上不会发生变化。丙戊酸钠半钠是一种稳定的配位化合物，含有摩尔比为1:1的丙戊酸钠和丙戊酸。
4.抗精神病药物利培酮或氟哌啶醇的组合不会显著改变喹硫平的药代动力学。但本品与噻嗪合用时，喹硫平的清除率会增加。
5.喹硫平不诱导安替比林代谢相关的肝酶系统。然而，在一项多剂量临床试验中，在卡马西平(一种已知的肝酶诱导剂)治疗前或治疗期间评估了喹硫平的药代动力学。结果表明，卡马西平联合用药显著提高了喹硫平的清除率。与单独服用喹硫平相比，这种清除率的增加使喹硫平的全身吸收水平(按AUC计算)降低了65438±03%。但在某些病人身上，可以观察到更显著的效果。由于这种相互作用，可能会出现较低的血浆浓度，因此应根据临床反应考虑对每位患者使用较高剂量的本品。需要注意的是，本品治疗精神分裂症的最大推荐日剂量为750mg/天，因此我们只能在仔细评估个体患者的风险和益处后，才考虑继续使用更高的剂量。
6.本品与另一种微粒体酶诱导剂苯妥英合用也能增加喹硫平的清除率。如果喹硫平与苯妥英或其他肝酶诱导剂(如巴比妥类和利福平)合用，应增加本品剂量，以维持抗精神病症状的效果。如果停用苯妥英或卡马西平或其他肝酶诱导剂，使用非诱导剂(如丙戊酸钠)，则需减少本品剂量。
7.在细胞色素P450中，CYP3A4是介导喹硫平代谢的主要酶。与已知的P450酶抑制剂西咪替丁合用不会改变喹硫平的药代动力学。与丙咪嗪(一种已知的CYP2D6抑制剂)或氟西汀(一种已知的CYP3A4和CYP2D6抑制剂)合用不会显著改变喹硫平的药代动力学。但是，如果本品与CYP3A4强抑制剂(如唑类抗真菌药物或大环内酯类抗生素)合用，则应谨慎(见注意事项和药代动力学)。
储存温度应低于30℃。
有效期为36个月
制造商美国阿斯利康制药有限公司
阿斯利康制药有限公司分装公司
思瑞康的功效和作用:思瑞康用于治疗精神分裂症。
富马酸喹硫平缓释片使用中的常见问题富马酸喹硫平缓释片对精神分裂症有用吗？富马酸喹硫平缓释片为圆形，11mm，白色，双凸，包衣片，为非经典抗精神病药物。那么，富马酸喹硫平缓释片对精神分裂症有用吗？
精神分裂症是一组病因不明的严重精神病，通常在青壮年中缓慢或亚急性发生。临床上常表现为不同症状的综合征，涉及感知、思维、情感、行为等多种障碍，以及精神活动不协调。患者一般意识清醒，智力基本正常，但部分患者在发病过程中会出现认知障碍。病程一般延长，表现为反复发作、加重或恶化。一些患者最终出现衰退和精神残疾，但一些患者在治疗后可以保持完全康复或基本完全康复。
那么，富马酸喹硫平缓释片对精神分裂症有用吗？富马酸喹硫平缓释片是一种新型非典型抗精神病药物，是多种神经递质受体拮抗剂。在脑内，富马酸喹硫平缓释片对5-羟色胺(5-HT2)受体的亲和力较高，大于脑内多巴胺D1和多巴胺D2受体。富马酸喹硫平缓释片对组胺H1受体和肾上腺素能a1受体也有较高的亲和力，对肾上腺素能a2受体亲和力较低，但对胆碱能毒蕈碱受体或苯二氮卓受体基本无亲和力。条件回避反射检测，富马酸喹硫平缓释片活性为阳性。临床试验表明，富马酸喹硫平缓释片对精神分裂症的阳性和阴性症状均有效。