水蛭为什么能治疗脑血栓？

性味:咸；苦；性别平等；有毒归经:肝经功效:破血化瘀；适应症:血瘀闭经；一个肿块；跌打损伤用法用量:内服:煎服，3-9g；或服用丸剂或散剂，每次0.5-1.5g，每次3g大剂量。用药禁忌症:体虚血虚者、孕妇、妇女月经期、有出血倾向者禁用。功效分类:活血类药物；通经药论点:1。本草煎剂:水蛭，苦血，咸胜血，仲景当汤用的是介壳虫和水蛭，咸苦引流畜血，故无经中云之理。2.《本草经》:水蛭，咸、苦、平，毒性大，用法与虻虫相似，故常与仲景方同用。咸血入血，味苦而苦，故用于治恨血、瘀血、闭月、积血之女，故无子女。血兽膀胱，水路不通，血散膀胱气化，水路利己不求其利。流产，带毒好血。3.《本草言》:水蛭，驱血化瘀之药。方龙潭说，根据药性理论，此药可治畜血、贫血、积血，治无子女而成燥血之妇，皆是血淤停滞，脉塞，月事不往来，无子女。月事不在当下，而在郁结血瘀，渐热，咳嗽，黄稀，血枯，耗成疾。调成冲任，就成孕了，血就消了。所以用仲景方治疗血燥、骨蒸、灰指甲、咳嗽。入鳖甲万剑者，治慢性疟，面黄有寒热，腹胀乏力；服用抵当汤、药丸治疗伤寒、腹鞭、利己小便狂，属于动物血证。4.《本草百种录》:凡人身被瘀血阻滞，余怒者易治。如果长期堵塞，则毫无生气，难以治疗。覆血与经络无关，与正气无关。吃了轻药就不服。药力过猛，会伤到不败之血，所以极难治疗。水蛭最喜欢食人族的血，但是速度慢，性能力强。慢的话会无伤产血，好的话很难破。用他们的力量去打击长久以来的停滞是有益无害的。5.《经典》:主驱邪血，淤血，闭月，破血积，无子益水道。6.“不录”:流产。7.《本草纲目》:人患赤白游贞和痈肿，取患处十余片，取皮肤皱纹和白肉。8.《本草伊彦》:治伤折。选方:抵当汤《伤寒论:破血化瘀》；抵当丸《伤寒论》:破血化瘀；桃仁丸《盛辉方》:攻破血；地黄通经丸《女方》:破血化瘀；方继生:破血化瘀考证:从1。神农本草经。2.《舒本草纲目》:(用水蛭)不要误用水蛭和泥水蛭。石泥水蛭，头尖腰粗，红色，不入药。如果误食，会使人看起来像烟，逐渐引起干燥。药理作用:1。抗凝血和抗血栓作用:0.45g/kg水蛭水提取物连续灌胃4h和7d对ADP诱导的大鼠血小板聚集有明显的抑制作用，其抑制率随药物浓度的增加而增加，并能降低全血和血浆比粘度，缩短红细胞电泳时间；在体外试验中，水蛭水提取物200mg/ml、100mg/ml和50mg/ml对健康人的血小板聚集也有明显的抑制作用。水蛭的醇提取物对凝血的抑制作用强于虻虫、螫虫和桃仁。酒精制剂比水制剂更有效。1.1.抗凝作用:水蛭素(水蛭素)是一种凝血酶抑制剂，不被热或乙醇破坏，每毫克水蛭素含有10和400个抗凝血酶单位。20mg水蛭素可防止100g人体血液凝固。1.1.1.结果表明，水蛭素是迄今为止世界上最强的凝血酶抑制剂。它与凝血酶结合形成一种非化合价复合物。该配合物极其稳定，其离解常数在10-12数量级。而且反应速度极快。由于水蛭素和凝血酶之间的强亲和力，凝血酶可以在很低的浓度下被中和。1μg水蛭素能中和5μg凝血酶，对应摩尔比为1: 1。水蛭素的抗凝血活性由标准凝血酶确定。可以中和一个国际单位(NIH单位)凝血酶的水蛭素的量是一个抗凝单位(lAT-μ)。1.1.2.水蛭素不仅能阻止纤维蛋白原凝固，还能阻止凝血酶催化的进一步淤血反应。如凝血因子ⅴ、ⅶ、ⅷ的激活和凝血酶诱导的血小板反应均可被水蛭素抑制。其抑制率依赖于水蛭素的浓度，血液凝固被延迟或完全阻止。1.1.3.水蛭素不仅具有抗凝血作用，还对凝血酶诱导的其他细胞的非血瘀现象有作用。如能抑制凝血酶诱导的成纤维细胞增殖和凝血酶对内皮细胞的刺激。1.1.4.水蛭素还能抑制凝血酶对血小板的作用，抑制凝血酶与血小板的结合，抑制凝血酶刺激的血小板释放，使凝血酶与血小板解离。Josenh A Jakubowski等人根据水蛭素C端残基(53-64)的模式合成了12肽的水蛭素片段，其抗凝作用强于水蛭素，部分凝血酶时间(APTT)、凝血酶原时间(PT)和凝血酶时间(TT)均延长。该片段在抑制凝血酶诱导的血小板活性中，主要抑制血小板聚集、5-羟色胺释放和TXA2形成。Jean Marc Schlaeppi等人制备了针对水蛭素的单克隆抗体，研究水蛭素与凝血酶的相互作用，发现这些抗体与水蛭素的结合位点都靠近C端残基。1.1.5.水蛭素不同于水蛭素。水蛭素的作用是使凝血酶失活，抑制血液凝固，而从非药用水蛭中分离出的水蛭素的作用是直接溶解纤溶酶原和纤维蛋白。未发现非洲血蜱唾液腺提取物含有凝血酶灭活剂和人纤溶酶原激活剂。实验还证明了Ca (2+)不是水蛭素抗凝作用的驱动因素。由于水蛭素在人和猪血浆及人纯纤溶酶原中具有抗凝血作用，这一发现具有一定的价值。首先，它和水蛭素一样，可以作为研究凝血机制的工具。其次，水蛭素对血浆中存在的蛋白水解酶抑制剂不敏感，蛋白水解酶抑制剂是一种已知的独特的纤维蛋白溶解酶。它在溶解凝血酶制剂方面具有理想的特性，在溶解血栓和治疗一些由血栓引起的疾病如血栓形成方面具有潜在的价值。1.2.抗血栓作用:1.2.1。水蛭素能阻止细菌内毒素引起的大鼠血栓形成，降低大鼠死亡率。1.2.2.范蠡等对水蛭素的溶栓作用进行了实验研究，结果表明对实验性血栓形成有明显的抑制作用(辉彦法)；对溶菌酶引起的实验性静脉血栓有溶栓作用。1.2.3.松田隼秀树等人以水蛭等药材的70%乙醇提取物为实验材料，进行了体内和体外实验。结果表明，水蛭等药材与用于初期血瘀的牡丹皮、桂皮、白芍(抗血栓作用)的作用完全不同，其作用不是防止血栓形成，而是溶栓。1.2.4.水蛭素对各种血栓有效，尤其对静脉血栓和弥散性血管内凝血(DIC)有效。适量水蛭素能抑制大鼠和家兔颈动脉血栓形成，形成的血栓比对照组小。水蛭素可以完全抑制血管壁损伤引起的颈动脉和冠状动脉血栓形成。能有效抑制大鼠和断奶仔猪的微血栓形成，减轻凝血酶或内毒素引起的凝血系统的改变，减少纤维蛋白沉积。1.2.5.对于不同的实验模型，抗血栓药物的有效剂量和血药浓度是不同的。在大鼠中进行实验以比较水蛭素在治疗各种血栓中的有效浓度。静脉血栓形成和弥散性血管内凝血(DIC)所需的水蛭素血浆浓度最低，且均低于肝素。水蛭素治疗静脉血栓形成的血药浓度为肝素的1/20，而DIC的血药浓度仅为肝素的1/50。因为在静脉血栓形成的过程中，主要的血浆凝血因子被激活，导致凝血酶的形成，而水蛭素是最强的凝血酶抑制剂。动脉血栓形成的治疗需要更高的血浆浓度。B. Kaiser和F. Markwardt在大鼠实验中发现，以40AT-μ/kg的速度静脉输注水蛭素。Min和血浆浓度4.3 AT-μ/ml完全抑制静脉血栓形成。然而，为了完全抑制动脉血栓形成，需要以200 AT-μ/kg.min的剂量给药60分钟。对动脉血栓的抑制作用比静脉血栓高5倍，水蛭素的剂量高5倍。与肝素相比，水蛭素抑制血栓形成的浓度远小于引起出血的浓度。在完全抑制动脉血栓形成的血药浓度下，仅导致出血时间延长50-60%，而肝素有严重的出血副作用。1.2.6.在抗血栓治疗中，与肝素相比，水蛭素还有一个显著的优势，即不增加抗凝血酶-ⅲ(AT-ⅲ)的用量。肝素和水蛭素都能抑制凝血酶对纤维蛋白原和血小板的作用，但水蛭素与辅因子无关。在DIC发病过程中，at-ⅲ会降低，从而降低肝素对DIC的疗效。当血浆中AT-gd浓度低于正常值的70-80%时，有血栓形成的危险。2.降血脂作用:健康家兔32只，体重2.0-2.5kg，性别不限。将所有家兔随机分为3组，即造模级(n = 9)、预防组(n=8)和治疗组(n=11)，每只家兔每天喂饲胆固醇0.8g。四只兔子死于腹泻。预防组在造模开始时每天给予每只家兔水蛭(自然风干)粉65438±0g，治疗组在造模后给予水蛭粉。方法同上。造模组除胆固醇0.8g/天外，不接受其他药物，造模后继续服用6周作为对照。造模前后及治疗后股外静脉取血，分别测血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、6-酮PGF1α、tx B2 1次。治疗6周后，所有家兔经耳静脉空气栓塞处死，立即解剖。从主动脉起点至髂总动脉取出整个主动脉，剥离外膜。纵向切开后，在福尔马林中平铺固定，苏丹ⅲ染色。用九宫格法计算每条主动脉的动脉粥样硬化(AS)斑块面积占主动脉或冠状动脉总面积的百分比，然后制作石蜡切片，he染色检查。结果如下:(1)预防作用:水蛭对TC、TG升高有良好的抑制作用；水蛭给药后，6- keto -PGF1α值升高，而TXB2下降，两值均保持在正常范围内。高脂血症家兔模型组和水蛭组的动脉粥样硬化病变明显不同(P < 0.01)。疗效:水蛭粉治疗后，TC、TG明显下降；6-酮-PGF1α明显升高，而TXB2明显降低。造模组与治疗组相比，动脉粥样硬化的病理变化有显著性差异(P