维格列汀的药动学

健康人体药动学研究表明，口服维格列汀吸收迅速，生物利用度约为85%。达峰时间为给药后1—2h，血浆半衰期为1．5—4．5h，蛋白结合率低(4%～17%)。其体内过程具有线性药动学特征，多次口服给药后未出现药物蓄积，其药动学参数不受食物影响。

维格列汀代谢途径较多，大部分药物(55%)通过肝水解(氰基水解)灭活，主要代谢产物LAYl51无药理活性。很少一部分母体药物由CYP450酶系统代谢。维格列汀主要通过尿排泄，尿中含有18%一22%的原型药物。

单次服用维格列汀(25～200mg)可迅速抑制血浆中DPP．4活性，30～60min可抑制90%DPP4的活性。DPP-4抑制作用持续时间具有剂量依耐性，口服50和loomg维格列汀后，12h内DPP4活性抑制可分别达70%和90%；口服100mg，24h仍可抑制40%的DPP4活性。肝功能异常患者使用维格列汀无需调整剂量。