丁苯酞的药代动力学

大鼠静脉注射丁苯酞的药代动力学研究表明，丁苯酞在大鼠体内消除迅速，消除过程呈一级动力学特征。原型药物在给药后48小时内通过尿液和粪便的排泄量仅占给药总量的3.16%。

比格犬口服和静脉注射外消旋丁苯酞的实验结果表明，左旋丁苯酞和右旋丁苯酞在比格犬体内的吸收存在差异，右旋丁苯酞可能吸收较快，但在体内消除无明显差异，比格犬体内未发现丁苯酞光学异构体的明显相互转化。

2.丁苯酞在人体内的药代动力学研究

以中国健康成年男性为研究对象，口服丁基100mg酞丁安软胶囊组的血浆NBP达峰时间为tmax = 0.82±0.37h；Cmax = 71.52 37.12，AUC0-t为70.71 29.9726(ng/m 1min)；在持续静脉滴注50毫克丁苯酞的条件下，血浆NBP的峰浓度为Cmax = 326.49±130.03，AUC0-t为522.81.145.26(ng/m 1 . min)。T1/2是6.39 2.1lh。

三、丁苯酞在动物体内的转化产物

丁苯酞在动物实验中完全被胃肠道吸收，在体内消除过程迅速。约70%的丁苯酞以代谢物的形式通过肾脏或肠道排出。消除过程迅速的原因可能是大部分丁苯酞产品在体内生物转化后极性增强，在水相中的溶解度增加，随尿液排出。研究还表明，丁苯酞在动物体内的主要代谢途径是脂肪侧链的羟基化。