阿司匹林的化学性质

性状:白色针状或片状晶体或结晶性粉末。无味，微酸。

分子化学式为C9H8O4。

分子结构式为CH3COOC6H4COOH。

分子相对质量:180.16

卡斯诺。: 50-78-2

熔点:136-140℃

沸点:760毫米汞柱时为321.4摄氏度。

闪点:131.1℃

水溶性:3.3克/升(20℃)

蒸汽压:25摄氏度时为0.000124毫米汞柱。

溶解性:微溶于水，溶于乙醇、乙醚、氯仿，也溶于强碱溶液，同时分解。

水杨酸乙酰化得到阿司匹林:在反应罐中加入乙酸酐(水杨酸总量的0.7889倍)，然后加入三分之二的水杨酸，搅拌加热，在81~82℃反应40~60min。冷却至81~82℃，反应2h。检查游离水杨酸合格后，降温至65438±03℃，析出晶体，过滤，洗涤，干燥，65~70℃气流干燥得到乙酰水杨酸。

阿司匹林治疗监测的主要实验室方法有血小板聚集检测、血小板指数、尿11-脱氢-TXB2检测、流式细胞仪等。

药理作用

药效动力学

阿司匹林是最早用于抗血栓治疗的抗血小板药物，已被确立为治疗急性心肌梗死、不稳定型心绞痛和心肌梗死二级预防的经典药物。作用原理是阿司匹林与环氧化酶(COX)中COX-1多肽链530位丝氨酸残基的羟基发生不可逆乙酰化，导致COX失活，从而阻断AA转化为血栓烷A2(TXA2)的途径，抑制PLT聚集。

Cox是AA产生TXA2和前列腺素I2(PGI2)过程中的关键限速酶。COX-1和COX-2在人体内有两种形式，COX-1是PLT固有的。临床研究表明，对缺血性心脑血管疾病患者等高危人群进行短期或长期阿司匹林治疗，在预防后期可能发生的心肌梗死、脑卒中和血管性死亡等方面具有明确的益处，但对最佳剂量和阿司匹林抵抗仍存在争议。随着抗血小板聚集药物研究的深入，临床面临的主要问题是确定抗血小板聚集药物疗效和副作用的实验室监测指标。

①镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素和其他能使疼痛对机械或化学刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成而发挥外周镇痛作用。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下丘脑)的可能性。

②抗炎作用。确切机制尚不清楚，可能是由于本品作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其他能引起炎症反应的物质(如组胺)的合成，抑制溶酶体酶的释放和白细胞的活性而产生抗炎作用。

(3)解热作用:可能通过作用于下丘脑的体温调节中枢，引起外周血管扩张，皮肤血流量增加，出汗，散热，可能与下丘脑抑制前列腺素合成有关；

④抗风湿作用:本品抗风湿机制除解热镇痛作用外，主要是抗炎作用。