阿奇霉素中为什么不能添加地塞米松?
对人体的伤害与每个人的肝功能不同有关;P450酶
阿奇霉素
本品适用于以下由敏感致病菌引起的感染:
1.由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他莫拉菌、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的社区获得性肺炎,需要首先进行静脉滴注治疗。
2.沙眼衣原体、淋球菌、人型支原体引起的盆腔炎需要先静脉滴注治疗。如果怀疑厌氧菌感染,应同时使用抗厌氧菌抗生素。
通用名:阿奇霉素
英文名:阿奇霉素
中文别名:红霉素、阿奇霉素、阿奇霉素、组胺。
英文别名:阿齐霉素
药效学
阿奇霉素的抗菌谱与其他大环内酯类抗生素相同。对各种葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌的抗菌作用略差于红霉素,肠球菌对本品耐药;但本品对部分革兰氏阴性菌的作用强于红霉素。如流感菌包括产β-内酰胺酶菌株的MIC比红霉素低8倍,约为0.06 ~ 1 mg/L,莫拉他菌的MIC为0.03mg/L,对消化球菌、消化链球菌、拟杆菌、脆弱拟杆菌的抗菌作用与红霉素相似或略差。对胞内病原体如支原体、衣原体、军团菌的作用与红霉素相似。
药物动力学
本品对胃酸稳定。虽然口服生物利用度仅为37%,单剂量0.5g后2 ~ 3小时血药浓度峰值约为0.4μg/ml,但组织分布良好,蛋白结合率较低(7% ~ 2~3h%)。消除半衰期为12 ~ 14h,服药后为12 ~ 30h。超过50%的药物以其原始形式通过胆汁排出,其中一些是去甲基化的代谢产物。药物在组织中停留很长时间并缓慢释放。单剂量服用后14天尿液中仍可检出原药。1周后尿排泄率小于6%,肾清除率为1.67 ~ 3.1.56 ml/s。
本品在组织中的浓度之所以明显高于在血液中的浓度,主要是因为药物通过中性粒细胞和吞噬细胞主动从局部组织向上述细胞移动。在感染部位储存药物的中性粒细胞被细菌刺激释放药物发挥抗菌作用。
指示
主要用于敏感菌引起的呼吸道、皮肤软组织感染和衣原体引起的性传播疾病。对急性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病合并感染、肺炎等有效率。由流感杆菌、肺炎球菌和莫拉克菌引起的细菌清除率为90%,细菌清除率为85%。用于疖子、蜂窝组织炎等。由化脓性链球菌和金黄色葡萄球菌引起,用本品每日1次,连用5天(共1.5g),治愈率53% ~ 74%,有效率90%以上,疗效与苯唑西林、红霉素、头孢氨苄相近。单剂量1g与环丙沙星或多西环素治疗衣原体感染相似。
剂量
至少在饭前1h或饭后2h服用本品。成人每日服用0.5g,1次,疗程3天;或者首剂0.5g,以后每天0.25g,5天为一个疗程。性病单剂1g即可治疗。老年人可以按照成人剂量服药。6个月以上儿童(45kg以下)每日剂量为10mg/kg,给药方法和疗程与成人相同。如果服用阿奇霉素干混悬剂,3 ~ 7岁(15 ~ 25kg)5ml(200mg),8 ~ 12岁(26 ~ 35kg)7.5ml(300mg),12 ~ 14岁(36 ~ 45 kg)
[配方及规格]胶囊:250mg//粒。
禁止小心
轻度肾功能不全患者无需调整剂量。中重度肾功能不全患者的剂量调整尚无成熟方案。肝功能不全和肝病患者不应选择本品。孕妇在选择本品时一定要充分权衡利弊。
对大环内酯类过敏的人禁用。
管理说明
因为阿奇霉素(AM)主要通过胆汁排泄,所以肝功能不全的患者应慎用。当肌酐清除率小于或等于40 ml/min时,也应适当调整剂量。
反作用
主要不良反应为腹痛、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状,发生率约为9.6%。其次,有皮疹,多为轻中度,不必停药。偶尔转氨酶会暂时升高。
像红霉素等大环内酯类药物,神经血管性水肿、过敏性休克等严重过敏反应很少见,但还是要重视。用药后应注意真菌等耐药菌引起的双重感染。
中枢和外周神经系统反应为65438±0.3%,其他皮疹≤65438±0%。ALT和AST短暂升高,分别为65438±0.7%和65438±0.5%,少数白细胞计数异常。副作用的发生率不受患者年龄的影响。特殊测试表明,该产品不会导致神经病学、听力和眼科异常。
互动
本品与茶碱、华法林、卡马西平和甲泼尼龙无相互作用。服用抗酸剂前1h或后2h服用本品。服用本品前两小时,单剂量西咪替丁不影响本品的血药浓度。某些大环内酯类药物可影响地高辛的代谢,因此连续应用本品可能会增加地高辛的血药浓度,应引起注意。本品不宜与麦角类药物合用,因其可引起患者麦角中毒;此外,据报道,大环内酯类药物可增加地高辛(改变肠道菌群)、环孢素和阿米达唑(通过抑制代谢)的血浆浓度,因此当AM与这三种药物一起服用时,也可能增加这些药物的血浆浓度。有必要联合监测后者的血浆浓度。
脱米松
英文名:地塞米松
同义词:氟米松、地米松、爱多康、德龙尼、地塞米松、地塞米松、氟甲泼尼龙等。
化学名:(11β,16α)-9-氟-11,17,21-三羟基-16-甲基孕甾烷。
制造专利:美国专利3,007,923 (1961,实验室。法国。奇米奥其他。),GerPat 1,113,690 (1961)。Co .),英国专利869,511(给Upjohn).
地塞米松由Arth和Oliveto在1958合成,Merck & amp;公司生产地塞米松磷酸钠。到目前为止,市场上的地塞米松衍生物已经超过12。
地塞米松的化学结构是在泼尼松龙B环的9α位引入氟原子,在D环的16α位引入甲基;9α氟和16α甲基显著增强其抗炎活性,而16α甲基显著降低地塞米松的水钠潴留副作用。地塞米松与泼尼松龙的临床生物等效剂量比为0.75:5,生物半衰期为36-54小时,属于长效糖皮质激素。
地塞米松和其他糖皮质激素一样,具有抗炎、抗内毒素、免疫抑制、抗休克、应激反应等药理作用,因此被广泛应用于各个科室,治疗多种疾病,如自身免疫性疾病、过敏、炎症、哮喘、皮肤科、眼科等。地塞米松磷酸钠注射液是抢救垂危病人不可缺少的急救药品。近十年来,临床医生使用地塞米松磷酸钠治疗和预防各种中西药引起的药物过敏和治疗病毒性感冒引起的发热,使地塞米松的临床用量逐年增加。至此,中国已成为全球最大的地塞米松市场。
糖皮质激素如地塞米松在应用生理剂量替代疗法时无明显不良反应,大部分不良反应发生在应用药理剂量时,与疗程、剂量、用药种类、用法和给药途径密切相关。常见的不良反应如下:1。长期使用可引起以下副作用:医源性库欣综合征的面容和体态、体重增加、下肢水肿、紫条、出血倾向、伤口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱骨或股骨头缺血性坏死、骨质疏松和骨折(包括椎体压缩性骨折和长骨病理性骨折)、肌无力、肌萎缩和低钾血症。胰腺炎、消化性溃疡或穿孔、儿童生长抑制、青光眼、白内障、良性颅内压增高综合征、葡萄糖耐量异常和糖尿病加重。2.患者可能有精神症状:欣快、兴奋、谵妄、焦虑、定向障碍或抑制。精神症状包括易患慢性消耗性疾病的人和过去有精神障碍的人。3.感染是肾上腺皮质激素的主要不良反应。主要是真菌、结核、葡萄球菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌和各种疱疹病毒。4.糖皮质激素戒断综合征。有时患者停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲不振、恶心、呕吐、肌肉或关节痛、头痛、乏力和虚弱。如果仔细检查能排除肾上腺皮质功能减退和原发病复发,可考虑为糖皮质激素依赖综合征。
糖皮质激素地塞米松,俗称“皮肤鸦片”,是化妆品中的禁用成分。消费者使用含地塞米松的化妆品,最初会觉得皮肤明显好了,但长期使用不仅会产生依赖性,还会导致皮炎甚至各种疾病。