什么是禅？
(一)曲坦类药物的作用机制:
曲坦类药物可选择性兴奋5HT1B/1D受体，5HT1受体可通过以下途径治疗偏头痛:①刺激5-HT1B受体只能轻微收缩生理血管，但能强烈收缩扩张的脑血管和脑膜血管；②刺激三叉神经突触前5-HT1D受体，可抑制神经源性炎症反应和硬脑膜血浆外渗，可降低偏头痛时血液中CGRP(降钙素基因相关肽)的含量；③刺激脑干中的5-HT1B或5-HT1D受体可抑制三叉神经核的兴奋。
(2)第一代曲坦类药物——舒马曲坦；
1992首个曲坦类药物舒马普坦上市前，医生通常没有好的方法治疗偏头痛，只能给患者开止痛药、麦角生物碱、地西泮，有效率在50%左右。但麦角生物碱等药物毒副作用大，对严重心血管、肝肾疾病患者禁用；一些强效止痛药可能会引起头痛可怕的反弹，甚至导致药物成瘾。
舒马普坦口服片无论25mg还是50mg，2小时内有效率达60%-80%，优于麦角胺和咖啡因的混合物，特别适合有植物神经症状的患者。有研究认为，口服超过100mg的效果并不会更好，反而副作用的发生率会大大增加。
20mg舒马曲坦(儿童1 ~ 2 mg/kg)鼻腔喷雾15分钟后，头痛可明显缓解，2小时后70%以上患者可恢复正常生活和工作。皮下注射起效更快，头痛、视物模糊、盲点等症状可在10分钟内缓解。这种快速的药物吸收对缓解偏头痛非常重要，因为达到治疗血药浓度越快，血浆峰浓度越高，缓解偏头痛的整体效果越好。然而，约40%有长期偏头痛病史的患者会复发，需要第二次注射或其他治疗。
(3)第二代曲坦人:
目前市场上的二代曲坦有六种。与舒马曲坦相比，它们具有更强的作用和更少的副作用，还可以缓解偏头痛的伴随症状，如畏光、恐声和恶心。像抗抑郁药和抗生素一样，不同的个体对不同的曲坦类药物有不同的敏感性。所以，选择越多，患者的希望就越大。
1.佐米曲坦:
1996上市，具有外周和中枢双重作用，作用于大脑的三叉神经核，被认为是大脑中的“疼痛发生器”。
口服佐米曲普坦的生物利用度约为40%，高于舒马曲坦(14%)。2000例患者的数据显示，服用25mg后30分钟起效；65% ~ 81%的患者在治疗2小时后有效，而安慰剂为15% ~ 34%。治疗组47%的患者偏头痛完全消失。而治疗组用药后24小时内头痛复发率为265，438±0% ~ 37%。
2.Rizaqutan:
1998上市，特点是①见效快。服药30分钟后头痛缓解率为13-28%；②疗效好。口服2小时后缓解率70%，症状消失至33%，头痛复发仍有效。③用量少，5mg剂量时头痛缓解率高于舒马曲坦100mg；④副作用小；⑤应用范围广，可用于高血压和轻度肝功能异常患者的偏头痛治疗，可与抗抑郁药帕罗西汀合用，对治疗经期偏头痛仍有效。
3.娜拉去探:
推荐剂量为25mg，血药峰值时间为服药后3 ~ 5小时，头痛缓解时间平均为4小时左右。
4.伊立替康:
有效率为84%，24小时缓解率高于其他曲坦类药物。副作用发生率略高于舒马曲坦，但均为轻度，无严重副作用。来自纽约头痛研究所的研究人员检查了伊立替康在经期和哺乳期妇女中的药代动力学。结果表明，月经周期不明显改变药物的疗效。哺乳期，乳汁中的药物很少，仅占母亲服用的80mg的0.02%。而且乳母对伊立替康耐受性好，血压、脉搏或心电图均无异常，无严重副作用。使用避孕药或激素替代疗法的女性对该药物也有很好的耐受性。
5.氟伐他汀(氟曲坦):
偏头痛发作通常持续4-72小时。氟伐他汀2.5 mg片剂在相对较短的时间(2-3小时)内达到最大浓度，半衰期为26小时。当其他曲坦药物的半衰期小于6小时时，这是一个重要的突破。另外，药物之间几乎没有相互作用，复发率也低。长期患者或头痛复发率高的患者应考虑使用。
6.阿莫曲坦:
是目前最新、最有效的曲坦类药物，其特点是①口服生物利用度高(70-80%)，起效快(；75%)且维持时间长(> 24小时)；②复发率低(24小时复发率18-27%)；③效果与年龄、性别、胃内容物无关；④与其他药物无交叉反应；⑤副作用发生率极低(
(4)曲坦类的剂型。
1.皮下注射:偏头痛患者快速有效的治疗方法。皮下注射适用于恶心、口服困难、起病急、疼痛强、用其他曲坦口服药物治疗无效的患者。
2.静脉给药:佐米曲普坦可以静脉给药。静脉注射3.5mg后，平均cmax和auc分别为79%和77%。静脉注射和口服t1/2分别为2.30小时和2.94小时。
3.口服片剂:口服片剂使用方便，患者依从性和耐受性好，费用低，但作用慢，有恶心症状的患者很难服用。Ferrari等人的荟萃分析表明，在2小时内，利扎曲普坦和伊立诺坦的头痛反应率最高；利扎曲普坦、阿莫曲坦和伊立替康在持续性无痛症状中效果最好；利扎曲坦和阿莫曲坦起效快；纳曲普坦和阿莫曲坦的耐药性最好。
4.鼻喷剂:对于那些有恶心和呕吐症状且不能耐受口服制剂的患者，鼻喷剂是一种快速有效的选择。与皮下给药相比，具有给药方便、头痛缓解起效快(最早15分钟)的优点，但对鼻腔有刺激性，味苦，使用不当，药物吸收效果不理想。目前舒马曲坦和佐米曲坦都有这种剂型。
5.口腔崩解片:是近十年发展起来的新剂型，包括利扎曲普坦和佐米曲普坦口腔崩解片。其主要特点是口服或舌下含服后，无需用水冲服。在少量唾液的作用下，片剂一般可在40秒内崩解，冻干口腔崩解片可在15秒内崩解，特别适用于不能饮水的场合，如野外、吞咽困难或其他需要快速给药的场景。
6.直肠栓剂:是有明显恶心/呕吐症状的偏头痛患者的替代药物。直肠给药避免了肝脏的部分首过效应，疗效好，局部和全身耐受性好，吸收快。缺点是用药不便、患者不适、直肠粘膜刺激、排便、药物吸收中断、吸收不稳定。舒马普坦直肠栓剂于2002年9月获准上市，主要在欧洲使用。
(5)副作用的问题:
一般来说，曲坦类药物的副作用在发生率和严重程度上低于传统抗偏头痛药物，主要包括全身发热、口干、头晕、头昏、不适、乏力、嗜睡、感觉异常和暂时性高血压，发生率小于15%。还可见暂时性胸部压迫、束缚和胸痛(发生率1-4%)。可能会诱发严重的冠状动脉痉挛或肺动脉高压。避免严重副作用的最好方法是全面评估患者，掌握适应证，尽早用药(避免后期不得不加大剂量)。
患者对二代曲坦类药物的耐受性一般较好，不良反应轻微且短暂，往往无需治疗即可自行缓解。然而，对于患有冠状动脉疾病或任何其他明显心血管疾病的患者，以及患有未控制的高血压、偏瘫或基础偏头痛的患者，仍应禁止临床应用。也有报告建议，有两种以上心血管危险因素的患者、肾透析患者或肝功能中度损伤的患者在使用曲坦类药物时应予以警告。
在所有曲坦类药物中，阿莫曲坦的副作用最小。但对于严重肾功能不全的患者，24小时内阿莫曲坦的剂量不应超过12.5mg。
(六)雷公藤的发展前景:
自1999以来，曲坦类偏头痛药物已有4个产品进入全球最畅销处方药500强，占偏头痛药物市场总量的95%。而在中国，大部分偏头痛患者还停留在休息和单纯吃止痛药的阶段，或者根本不看医生；基层医生给病人开太多成瘾性和短期止痛药，而不是更有效的曲坦类；中国自己的曲坦药物发展有限，进口药物价格昂贵(舒马曲坦60元人民币左右)。这些都是亟待解决的问题。相信随着更便宜的曲坦类药物的出现，基层医生意识的提高，以及对患者宣传力度的加强，偏头痛将不再是患者和医生都头疼的问题。