关于亚尼丁的知识

盐酸乌拉地尔的化学名称为6-{3-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]-丙氨基}-1,3-二甲基-2,4-1H,3H-尿嘧啶二酮。分子式是C20H29N5O3?分子量为423.94的HCl。本品为无色澄清液体。

药理作用盐酸乌拉地尔具有中枢和外周作用机制。在外周,可阻断突触后α1受体,抑制儿茶酚胺的缩血管作用,从而降低外周血管阻力和心脏负荷;在中枢,通过兴奋5-羟色胺1A受体,调节循环中枢的活动,防止交感神经反射引起的血压升高和心率加快。

乌拉地尔静脉注射后的药代动力学,体内分布呈二室模型,分布相半衰期约为35分钟。分布体积为0.8 (0.6-1.2)L/kg。血浆清除半衰期为2.7 (1.8-3.9)小时,蛋白结合率为80%。50-70%的乌拉地尔由肾脏排泄,其余由胆道排泄。排泄物中约10%为药物原型,其余为代谢产物。主要代谢物为无抗高血压活性的羟基化药物。

毒理学研究急性毒理学研究表明,动物(小鼠、大鼠、家兔和狗)静脉注射后的LD50与人类每日治疗剂量的比值为70-180倍;静脉滴注后为100-840次;口服后为610-870次。慢性毒理学研究未发现致畸、致癌和致突变作用。对大鼠和小鼠的实验表明,该产品可以提高动物的催乳素水平,刺激乳腺组织的生长,但人类在使用推荐的治疗剂量后没有这种作用。根据药物作用机理的研究,本品不会使人体激素调节异常。

适应症高血压危象(如血压急剧升高)、重度和极重度高血压、顽固性高血压。也用于控制围手术期高血压。

用法用量:静脉注射10-50 mg缓慢监测血压变化,降压效果一般在5分钟内显现。如果效果不理想,可以反复用药。持续静脉滴注或输液泵:为维持其静脉注射后的降压效果,可持续静脉滴注本品。该液体制备如下。通常在静脉输液中加入250 mg乌拉地尔,如生理盐水、5%或10%葡萄糖、5%果糖或含0.9%氯化钠的右旋糖酐40。如果使用输液泵,可将20毫升注射液(= 100毫克乌拉地尔)注入输液泵,然后将上述液体稀释至50毫升。静脉输注的最大药物浓度为4 mg/mL乌拉地尔。输入速度根据患者的血压进行调整。初始输注速率可达2 mg/ min,给药速率维持在9 mg/h(若250 mg乌拉地尔溶于500 mL液体中,则1 mg乌拉地尔相当于44滴或2.2 mL输入液)。围手术期高血压静脉注射25 mg,若2分钟后血压下降,则静脉滴注维持。前1-2分钟剂量可达6 mg,之后会减量;如果静脉注射2分钟后血压无变化,可反复给药1次,然后静脉滴注维持;若第二次静脉注射2分钟后血压无变化,可静脉注射50毫克,血压下降2分钟后,通过静脉滴注维持。本品可用于单次和多次静脉注射及长期静脉输注,也可在静脉注射后持续静脉输注以维持血压的稳定。病人静脉注射药物时应采取卧位。使用本品的疗程一般不超过7天。

不良反应使用本品后,患者可能出现以下不良反应:头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、易怒、疲劳、心悸、心律失常、心动过速或心动过缓、上胸部压迫或呼吸困难等。大部分原因是血压下降过快引起的,一般几分钟内就会消失,一般不需要中断治疗。过敏反应很少见(如瘙痒、皮肤发红、皮疹等。).极少数情况下口服此药会出现血小板计数下降。极少数病例口服该药时血小板计数下降,但血清免疫学研究未证实其因果关系。

对本品成分过敏者禁用禁忌症。主动脉峡部狭窄或动静脉分流(肾透析时分流除外)患者及哺乳期妇女禁用。

注意事项:如果本品不是第一个使用的降压药,在使用本品前应留出足够的时间,使先使用的其他降压药显示效果,必要时应适当减少本品的剂量。血压突然下降可能会导致心动过缓,甚至心脏骤停。

孕妇和哺乳期妇女用药对于孕妇,本品只能在绝对必要时使用。目前没有关于怀孕前6个月使用该产品安全性的信息,怀孕后第三个月使用的信息也不完善。哺乳期妇女禁用。

儿童很少用这种药,这方面的资料还很缺乏。

老年患者应谨慎使用降压药,初始剂量应小,因为他们对药物的敏感性有时难以估计。

药物相互作用如果同时使用其他降压药,饮酒或患者血容量不足(如腹泻、呕吐),可增强本品的降压作用。同时应用西咪替丁可使本品血药浓度升高,最高可达65438±05%。

药物过量的症状循环系统症状:头晕、直立性低血压、虚脱;中枢神经系统症状:疲劳和反应迟钝。治疗严重低血压可以抬高下肢,补充血容量。如果失败,缓慢静脉注射血管收缩剂可用于持续监测血压变化。个别病例需要使用常规剂量和稀释的肾上腺素(100-1000 ug)。

说明:本品不能与碱性液体混合,因为其酸性可能导致溶液混浊或形成絮凝物。

储存/有效期本产品应保存在25°C以下..有效期2年。