富马酸阿奇霉素的详细信息

目前阿奇霉素的生物利用度，包括片剂、胶囊剂、分散片、颗粒剂、糖浆剂和肠溶制剂，为37%，远低于罗红霉素(55%)和克拉霉素(45%)。由于其血药浓度低，依靠阿奇霉素特殊的药代动力学特征，即细胞内药物浓度远高于血浆药物浓度，以及持久的抗生素后效应，只需服药三到五天即可维持十天的治疗效果，因此实际治疗周期与常规抗生素相同。阿奇霉素在使用过程中，给药周期与治疗周期存在差异，不符合人们一般的用药习惯，患者往往会不满意，影响使用。即使口服阿奇霉素三天，很多患者也因为症状不明显而不敢停用，改用其他药物。然而，当他们最终康复后，却认为阿奇霉素疗效差，以至于在产品评价中出现了历史上罕见的奇怪现象，即专业评价高(专业人员正确使用)，患者反应一般(由于普通患者用药习惯的误导)。也可能与阿奇霉素本身的缺陷有关，即血药浓度低、起效慢是时间依赖性药物。

富马酸阿奇霉素是全新设计和精心研究的新一代超级抗生素。它采用化学合成、生物制药、物理制药等学科的综合研究，从根本上解决了阿奇霉素各种剂型的几个常见缺陷。药效增强1倍以上，临床疗效提高50%以上，恢复疗程缩短40%左右，胃肠道和肝脏副作用降低近50%。特别适合老人和小孩。是目前国内外唯一成功研究高生物利用度的阿奇霉素制剂。通过对富马酸阿奇霉素的研究，本研究解决了以下问题:

①阿奇霉素快速吸收的部位和方法——服药后1.2小时内血药浓度迅速达到峰值，血药浓度峰值几乎是辉瑞阿奇霉素片的2倍(达到400ng/ml以上)，总生物利用度预计达到普通阿奇霉素的1.40%；

②治疗效果；可提高原适应症的有效率和治愈率，并可能因血药浓度升高而扩大敏感菌范围，增加药物适应症；

③衰老；在对照研究中，阿奇霉素片在辉瑞的达峰时间不到4小时，而富马酸阿奇霉素片只需1小时即可达峰，最大浓度已超过近100%。临床用药(富马酸阿奇霉素片)在2小时内显示出突出的疗效，特别是对上呼吸道感染，主要是由于血药浓度升高，游离阿奇霉素大幅增加，从而提高疗效；

④社会学的进步；富马酸阿奇霉素片的Cmax高于MIC和MPC(无菌落形成浓度)；

⑤药效学的改善；原阿奇霉素为时间依赖性抗生素，其抑菌作用为血药浓度高于MIC时间临界值40%左右，高于60%则变为杀菌作用。常规浓度依赖性抗生素Cmax/MIC为8-12，有效率为90%，满意疗效应大于10。但富马酸阿奇霉素片的Cmax是翻倍的，对致病菌的杀伤力越强越快。

据检索，国内外尚无阿奇霉素高生物利用度的成功研究。早在20世纪90年代，美国辉瑞公司为突破低生物利用度的限制，对口服阿奇霉素进行了多次研究，包括胃酸破坏对吸收的影响、用液相色谱和效价加交叉测定法检测血液中的阿奇霉素、用免疫印迹法确定阿奇霉素的吸收部位、肠溶制剂的研究等。，但均未能提高制剂的吸收。自1998以来，山东诚创医药科技发展有限公司进行了大量体内外研究，成功研制出新药富马酸阿奇霉素片(250mg)，商品名为宋轶。生产厂家:德州德耀药业有限公司国药标字H20030266。产品包装:6片/盒。并已在中国申报发明专利(富马酸阿奇霉素原料药已申报专利，富马酸阿奇霉素组合物已获国家知识产权局授权)。并且有计划将该项目申报为国际专利。