泰诺的药物信息

通用名:注射用亚胺培南西司他丁钠。

产品名称:泰能?(天南?)

中文名称:注射用亚胺培南西司他丁钠。

汉语拼音字母:zhuhe Yong Yaan peinan Xi sitadingna

主要成分本品为复方制剂,其成分为亚胺培南500mg和西司他丁钠500mg(以C16H26N2O5S计)。辅料为碳酸氢钠。

规格亚胺培南500毫克和西司他丁500毫克

包装玻璃瓶。

亚胺培南500mg和西司他丁钠(以C16H26N2O5S计)500mg/瓶,1瓶/盒。

密封储存,25℃以下保存。

执行标准

进口药品注册标准JX20060135

注册认证号

国药准字J20130123(20mL)

进口药品注册号:H20130347(20mL)

生产企业

公司名称:默克夏普&;多梅公司

公司地址:美国弗吉尼亚州埃尔克顿,邮编:22827

制造商名称:Merck Sharp & amp;多梅公司

制造商地址:美国弗吉尼亚州埃尔克顿,邮编:22827

主要成分

本品为复方制剂,其成分为亚胺培南500mg和西司他丁钠500mg(以C16H26N2O5S计)。辅料为碳酸氢钠。

分子式:c 65438+c 12h 17n 3 o 4s H2O。

分子量:317.4

西司他丁钠的化学结构式:

分子式:C16H25N2O5SNa。

分子量:380.4

性格;角色;字母

本品为白色至白色粉末。款待

本品(注射用亚胺培南西司他丁钠)是一种非常广谱的抗生素,特别适用于多种病原体与需氧/厌氧菌混合感染,以及在病原体未确定前的早期治疗。本品适用于以下由敏感菌引起的感染:

腹内感染、下呼吸道感染、妇科感染、败血症、泌尿生殖器感染、骨和关节感染、皮肤和软组织感染、心内膜炎。

本品适用于治疗敏感需氧/厌氧菌株引起的混合感染。这些混合感染主要与粪便、阴道、皮肤、口腔的细菌污染有关。脆弱拟杆菌是这些混合感染中最常见的厌氧菌。他们通常对氨基糖苷类、头孢菌素类和青霉素类耐药,但对本品敏感。

已证明本品对多种头孢菌素耐药菌仍有较强的抗菌活性,包括需氧和厌氧的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。这些细菌对头孢菌素类抗生素具有耐药性,包括头孢唑啉、头孢哌酮、头孢噻吩、头孢西丁、头孢噻肟、羟基羧胺、头孢孟多、头孢他啶和头孢曲松。同样,许多由氨基糖苷类抗生素(如庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素)或青霉素类(氨苄西林、羧苄青霉素、青霉素、替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林)引起的感染,使用本品后仍有效。

本品不适用于脑膜炎的治疗。

预防

对于那些有污染或潜在污染的外科手术或一旦发生术后感染将特别严重的手术的患者,本产品适用于预防此类术后感染。该产品以静脉滴注的形式提供。

本品的推荐剂量以亚胺培南的剂量表示,也指相同剂量的西司他丁。

该产品的每日总剂量取决于感染的类型和严重程度;根据致病菌的敏感程度、患者的肾功能和体重,一天的总剂量应分次等量给予患者。

治疗:肾功能正常的成年患者的剂量安排

表(1)中列出的剂量基于患者的正常肾功能(肌酐清除率>;70ml/min(分钟)/1.73 m2)且体重≥ 70kg。肌酐清除率≤70毫升/分钟/1.73平方米(见表2)和/或体重

大多数感染的推荐治疗剂量为每天1 ~ 2g,3~4滴。中度感染,也可用1g,每日两次。对于不敏感病原体引起的感染,本品剂量最多可增加至每天4g,或每天50mg/kg体重,以较低者为准。

当本品每次用量小于或等于500mg时,静脉滴注时间应不少于20 ~ 30min如果剂量大于500mg,静脉滴注时间应不少于40 ~ 60min。如果患者在滴注过程中出现恶心症状,可以减慢滴注速度。表(1)肾功能正常、体重≥ 70kg的成人患者静脉滴注本品的剂量安排*(详见说明书)感染程度剂量。

(亚胺培南mg)给药间隔的每日总剂量为轻度250 mg,持续6小时,中度500 mg为1.0 g。

1000毫克,持续8小时

12小时1.5g。

2.0g严重敏感细菌感染500mg 6小时2.0g较不敏感病原体引起的严重和/或危及生命的感染(主要是铜绿假单胞菌的某些菌株)1000mg。

1000毫克,持续8小时

6小时3.0克

重量为4.0克*

常用于免疫力低下的移植患者、肿瘤化疗患者、体质虚弱的老年患者的轻度感染。

由于本品具有较高的抗菌作用,建议每日最大总剂量不应超过50毫克/公斤体重或每日4克,应使用较低的剂量。但在治疗肾功能正常的囊性纤维化患者时,本品剂量可为每日90 mg/kg体重,可分批给药,但每日不超过4克。

作为单一药物,该产品已成功治疗免疫力低下的癌症患者的败血症等确诊或疑似感染。

治疗:成人肾功能损害患者的剂量安排

对于肾功能不全的成年患者,可使用以下步骤来确定本品的减量。

1.根据感染的特点,从表(1)中选择每日总剂量。

2.根据表(1)中的日总剂量和患者肌酐清除率的范围,从表(2)中选择合适的剂量。(输液时间请参考上文“治疗:肾功能正常成年患者的剂量安排”。)

表(二)肾功能损害和体重≥70kg*成人患者静脉滴注本品的减量安排(详见说明书)表(一)显示每日总剂量肌酐清除率ml/min/1.73 m2 41 ~ 70 21 ~ 406 ~ 20 1.0g 250mg每8小时250mg每12小时250mg每6543812小时2.0克每8小时500毫克每6小时250毫克每12小时3.0克每6小时500毫克每8小时500毫克每8小时4.0克750毫克每6小时500毫克每12小时体重

如果患者肌酐清除率≤5ml/min/1.73m2,除非患者在48小时内进行血液透析,否则不应静脉滴注本品。

血液透析

对于肌酐清除率≤5ml/min/1.73m2正在进行血液透析的患者,可以使用肌酐清除率620ml/min/1.73m2患者的推荐剂量。(参见“治疗:肾功能损害的成人患者的剂量安排”)亚胺培南和西司他丁在血液透析期间从循环中去除。患者应在血液透析后静脉滴注本品,并在血液透析后每12小时使用一次。特别是有中枢神经系统疾病的透析患者,应注意监测;对于正在进行血液透析的患者,建议仅在静脉滴注治疗的益处超过诱发癫痫发作的风险时使用本品。(参见“注意事项”)

目前没有足够的资料推荐腹膜透析患者静脉滴注本品。

由于老年患者的肾功能不能通过血清尿素氮或肌酐浓度准确判断,所以肌酐清除率可以作为这类患者用药剂量的指导。

预防:成人剂量安排

为防止成人术后感染,麻醉诱导时可静脉注射本品1000 mg,3小时后可注射1000 mg。为预防高危(如结直肠)手术感染,可分别在诱导后8小时和16小时再静脉注射500 mg。

肌酐清除率≤70ml/min/1.73m2患者的推荐预防剂量不详。

治疗:儿科剂量安排(3个月或以上)

儿童和婴儿的推荐剂量安排如下:

(1)体重≥ 40kg的儿童可按成人剂量给药。

(2)儿童和婴儿的体重

对于3个月内的婴儿或肾功能不全的儿科患者(血清肌酐>;2 mg /dl),没有足够的临床数据作为推荐依据。

不建议将本品用于治疗脑膜炎。如果怀疑脑膜炎,应使用其他合适的抗生素。

对于败血症患儿,只要能排除脑膜炎的可能性,仍可使用本品。

静脉滴注液的制备

用于静脉输液的本品静脉点滴为瓶装无菌粉末,有两种包装,一种是1.20 ml玻璃瓶(输液瓶);另一个是20 ml的玻璃瓶(不是输液瓶)。每瓶含有500毫克的亚胺培南和500毫克相同数量的西司他丁。

本产品用于静脉输注,使用碳酸氢钠作为缓冲剂,使其溶液的pH值范围为6.5-8.5。若按说明书配置使用,pH值无明显变化。本品供静脉输注,每瓶含钠37.5毫克(1.6毫当量)。

120ml玻璃瓶(输液瓶)

本品120ml玻璃瓶(输液瓶)中的无菌粉末,应按表(三)所示方法配制,摇匀至溶液澄清。从无色到黄色的颜色变化不影响本品的功效。表(三)本品静脉滴注用输液的配制(详见说明书)本品静脉滴注剂量及加入的稀释液体积。本品静脉滴注液平均浓度(亚胺培南mg) (ml)(亚胺培南mg/ml) 500 100 5 20 ml玻璃瓶(非输液瓶)。

本品20 ml玻璃瓶(非输液瓶)中的无菌粉末应按下列方法制备:

必须先将瓶中的内容物配制成混悬液,然后转移到合适的100 ml输液中。

推荐的程序是从装有100 ml稀释液的输液容器中取100 ml(见本品输液稳定性),加入本品20 ml瓶中,摇匀。将悬浮液转移到输液容器中。

注意:混悬液不能直接用于输液。

重复上述步骤一次,确保20 ml玻璃瓶的内容物完全转移到输液中。充分摇动输注容器,直到溶液变清。

本品输液的稳定性

干粉应储存在室温下(e.p. = 15 ~ 25℃)。

表(4)显示了不同静脉滴注液在室温或冷藏条件下的稳定期。

注意:静脉滴注用本品的化学特性与乳酸盐不相容,故所用稀释液不能含乳酸盐;然而,它可以通过静脉输注系统进行乳酸滴注。

本品不能与其他抗生素混合静脉滴注或直接加入其他抗生素中使用。表(四)本品静脉滴注后的稳定性(详见说明书)稀释液稳定期室温(25℃)冷藏(4℃)等渗氯化钠溶液4小时24小时5%葡萄糖溶液4小时24小时10%葡萄糖溶液4小时24小时5%葡萄糖和0.9%氯化钠溶液4小时24小时。5%葡萄糖和0.45%氯化钠溶液4小时和24小时5%葡萄糖和0.225%氯化钠溶液4小时和24小时5%葡萄糖和0.15%氯化钾溶液4小时和24小时5%甘露醇和10%甘露醇4小时和24小时。总的来说,该产品耐受性良好。临床对照研究表明,本品的耐受性与头孢唑啉、头孢噻吩和头孢噻肟相当。副作用大多是轻微的、短暂的,几乎不需要停药,很少有严重的副作用。最常见的不良反应是一些局部反应。

以下是临床研究和上市后经验报告的不良反应。

局部反应

红斑、局部疼痛和硬结、血栓性静脉炎。

过敏反应/皮肤

皮疹、瘙痒、荨麻疹、多形红斑、约翰逊综合征、血管性水肿、中毒性表皮坏死(罕见)、表皮剥脱性皮炎(罕见)、念珠菌病、发热包括药物发热和过敏反应。

胃肠反应

恶心、呕吐、腹泻、牙齿和/或舌头染色。与所有其他广谱抗生素一样,该产品曾被报道会导致伪膜性结肠炎。

嗜酸性粒细胞增多症、白细胞减少症、中性粒细胞减少症,包括粒细胞缺乏症、血小板减少症、血小板增多症、血红蛋白减少症和全血细胞减少症,以及凝血酶原时间延长均有报告。有些病人可能有直接的抗球蛋白试验阳性反应。

肝功能

血清转氨酶、胆红素和/或血清碱性磷酸酶升高;肝衰竭(罕见)、肝炎(罕见)和暴发性肝炎(极其罕见)。

肾功能

少尿/无尿、多尿、急性肾衰竭(罕见)。由于这些患者通常具有导致肾前性氮质血症或肾功能损害的因素,因此很难评估本品对肾功能变化的影响。

据观察,本品可引起血清肌酐和血尿中毒性氮的增加;尿液变色是无害的,不应与血尿混淆。

神经系统/精神疾病

与其他β?与内酰胺类抗生素一样,据报道,该产品可导致中枢神经系统副作用,如肌阵挛、精神障碍,包括幻觉、意识模糊或癫痫发作、感觉异常和脑病。

特别的感觉

听力下降和味觉异常。

嗜中性白血球减少症患者

与无粒细胞缺乏症的患者相比,粒细胞缺乏症患者在静脉滴注本品时更容易出现药物相关的恶心和/或呕吐。通用

一些临床和实验室数据表明,本品不同于其他β?内酰胺类抗生素、青霉素类和头孢菌素类有一些交叉过敏反应。据报道,大多数β?内酰胺类抗生素可引起严重反应(包括过敏反应)。因此,在使用本品前,应详细询问患者是否对β过敏?内酰胺类抗生素过敏史。如果使用本品时出现过敏反应,应立即停药并进行相应处理。

据文献报道,接受丙戊酸或双丙戊酸钠与碳青霉烯类药物(包括亚胺培南)联合治疗的患者会降低丙戊酸的浓度。因为药物相互作用,丙戊酸的浓度会低于治疗范围,所以癫痫发作的风险会增加。增加丙戊酸或双丙戊酸钠的剂量不足以克服这种相互作用。亚胺培南和丙戊酸/双丙戊酸钠一般不建议同时给药。当丙戊酸或双丙戊酸钠对患者癫痫发作控制良好时,应考虑使用碳青霉烯类以外的其他抗生素治疗感染。如果有必要使用本品,应考虑补充抗惊厥治疗(见药物相互作用)。

事实上,据报道,几乎所有的抗生素都会引起伪膜性结肠炎,其严重程度从轻度到危及生命不等。因此,患有胃肠道疾病,尤其是结肠炎的患者应慎用抗生素。使用抗生素期间腹泻的患者应考虑诊断伪膜性结肠炎的可能性。研究表明,梭状芽孢杆菌产生的毒素是使用抗生素期间结肠炎的主要原因,但也应考虑其他原因。

中枢神经系统

这个产品和其他β?与内酰胺类抗生素一样,可产生中枢神经系统副作用,如肌肉阵挛、精神错乱或癫痫发作,尤其是当剂量超过根据体重和肾功能推荐的剂量时。但这些副作用大多发生在已有中枢神经系统疾病(如脑损伤或癫痫史)和/或肾功能损害的患者身上,因为这些患者会积累药物。因此,必须严格按照推荐剂量使用,尤其是上述患者(见“用法用量”)。癫痫发作的患者应继续接受抗惊厥药物治疗。

如有局灶性震颤、肌阵挛或癫痫,应进行神经学检查和评估;如果不进行抗惊厥治疗,应给予治疗。如果中枢神经系统症状持续,应减少或停止本品的剂量。

肌酐清除率≤5ml/min/1.73m2的患者,除非在48小时内进行血液透析,否则不应使用本品。只有当使用本品的益处大于癫痫发作的风险时,才能考虑血液透析患者。

[孕妇和哺乳期妇女用药]

尚无关于孕妇使用本品的充分且对照良好的研究数据。只有当对胎儿的好处大于潜在的危险时,才能在怀孕期间给予。

哺乳期妇女

在母乳中可以检测到亚胺培南。如果哺乳期妇女有必要使用本品,患者应停止哺乳。

[儿童用药]

目前尚无足够的临床数据推荐本品用于3个月以下婴儿或肾功能损害(血肌酐>:2mg/dl)(用法用量请参考“儿科剂量安排”)。

[老年人用药]

本品剂量无需根据年龄调整。由于老年患者更容易出现肾功能下降,因此应谨慎选择剂量。监测患者的肾功能可能是一种有效的方法。肾功能不全的患者需要调整药物剂量。(请参考用法用量中的相关内容。治疗:肾功能不全成年患者的剂量安排)。据报道,静脉注射更昔洛韦和本品会导致患者癫痫发作。在这种情况下,除非利大于弊,否则不宜与之搭配使用。

另请参考[用法用量]下的“本品输液的稳定性”。

文献显示,接受丙戊酸或双丙戊酸钠与碳青霉烯类药物(包括亚胺培南)联用的患者,会降低丙戊酸的浓度。因为药物相互作用,丙戊酸的浓度会低于治疗范围,所以癫痫发作的风险会增加。虽然药物相互作用的机制尚不明确,但体外和动物研究资料表明,碳青霉烯类药物可抑制丙戊酸葡萄糖苷酸代谢物(VPA-g)水解为丙戊酸,并降低丙戊酸的血清浓度。(参见注释)

[药物过量]

没有关于本品过量治疗的特殊信息。亚胺培南西司他丁钠盐可通过血液透析清除,但当剂量过大时,该措施是否对处理本品过量有用尚不可知。本品为广谱β?内酰胺抗生素。以静脉滴注剂型提供。本品含两种成分:(1)亚胺培南,最新β?内酰胺类抗生素?亚氨基硫霉素;(2)特异性酶抑制剂西司他丁钠可阻断亚胺培南在肾脏的代谢,从而增加亚胺培南在尿路中的浓度。本品中亚胺培南与西司他丁钠的重量比为1:1。

亚胺培南属于亚胺培南类抗生素,其显著特点是杀菌谱比已研究过的其他任何抗生素都广。

微生物学

该产品的广谱杀菌作用是由于其抑制细菌细胞壁合成的强大能力。它能杀死大多数革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧和厌氧病原体。

本品不仅对新一代头孢菌素、青霉素类等革兰氏阴性菌具有广谱抗菌活性,对革兰氏阳性菌也有很强的杀灭能力。而这种特征只在β的早期窄谱中?只有内酰胺类抗生素才有。本产品的抗菌谱包括不同种类的病原体,如绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、粪肠球菌和脆弱类杆菌,这些病原体通常对其他抗生素敏感。

这个产品有抗菌β?内酰胺酶的降解能力使其对大多数病原体有明显的抗菌作用,如铜绿假单胞菌、沙雷氏菌属。和肠杆菌属物种。而且这些病原体对大部分β耐药?内酰胺类抗生素具有天然耐药性。

该产品的抗菌谱比已研究的任何其他抗生素都广,实际上包括了临床上所有的抗生素。

有意义的致病菌。本品的体外抗菌范围包括:

革兰氏阴性需氧细菌:

无色菌

不动杆菌(原名小猴头菌)

嗜水气单胞菌

产碱杆菌属

博代支气管杆菌

支气管脓毒症中的博代杆菌

博代百日咳博德特氏菌

马耳他布鲁氏菌

类鼻伯克霍尔德氏菌(以前称为类鼻假单胞菌)

史氏伯克霍尔德氏菌(以前为假单细胞史氏菌)

弯曲杆菌属

嗜二氧化碳巨噬细胞

柠檬酸细菌

弗氏柠檬酸杆菌

克氏柠檬酸杆菌(以前称为多形柠檬酸杆菌)

埃肯的家人

hormaeche和edwards肠杆菌

产气杆菌

成团肠杆菌

阴沟肠杆菌

大肠杆菌

阴道加德纳菌

杜克嗜血杆菌

流感嗜血杆菌(包括产生β-内酰胺酶的菌株)

副流感嗜血杆菌

蜂房

克雷伯氏菌

奥克西·托克莱西耶拉

克雷伯氏菌臭鼻

肺炎杆菌

莫拉克斯氏菌属

莫尔甘内拉·摩根西斯(原名为变形杆菌·摩根西斯)

淋球菌(包括产生青霉素酶的菌株)

脑膜炎奈瑟菌

巴斯德菌

多杀巴氏杆菌

类志贺氏正单胞菌

变形菌

奇异变形杆菌

普通变形杆菌

普罗维登斯属

产碱普罗维登斯

普罗维登斯·雷诺兹(原名普罗透斯·雷诺兹)

普罗维登西亚·斯图阿特伊

假单胞菌* *

铜绿假单胞菌

荧光假单胞菌

恶臭假单胞菌

利尼埃沙门菌

伤寒沙门氏菌

沙雷氏菌属

杂色沙雷氏菌(前液化沙雷氏菌)

粘质沙雷氏菌

志贺氏(杆)菌

纳尔逊(原名巴斯德氏菌)

小肠结肠炎奈瑟菌

假结核奈瑟菌

* *嗜麦芽窄食单胞菌(原名嗜麦芽窄食单胞菌和嗜麦芽假单胞菌)和一些洋葱伯克霍尔德菌(原名洋葱假单胞菌)一般对本品不敏感。

革兰氏阳性需氧细菌:

细菌

粪肠球菌

丹毒

李斯特氏菌

诺卡氏菌属

微球菌

金黄色葡萄球菌(包括产青霉素酶的菌株)

表皮葡萄球菌(包括产青霉素酶的菌株)

腐生葡萄球菌

乳腺炎链球菌

c组链球菌

链球菌g群

肺炎链球菌

化脓性链球菌

溶血性链球菌A(包括溶血性链球菌A和溶血性链球菌B)

屎肠球菌和耐甲氧西林葡萄球菌对本品不敏感。

革兰氏阴性厌氧菌:

拟杆菌

吉姆萨拟杆菌

脆弱拟杆菌

卵形拟杆菌

多形拟杆菌

简单拟杆菌

普通拟杆菌

瓦兹沃西黑蝇

梭菌属

坏疽梭菌

核粒梭菌

非糖酵解红假单胞菌(以前称为非糖酵解类杆菌)

普雷沃斯特杆菌(以前称为双歧拟杆菌)

前拟杆菌(以前称为拟杆菌)

中间拟杆菌(以前称为中间拟杆菌)

前黑素生成(以前称为黑素拟杆菌)

维罗纳轮枝菌

革兰氏阳性厌氧菌:

放线菌

双歧杆菌属

梭菌

产气荚膜梭菌

真细菌

乳酸菌

弯曲杆菌属

微嗜氧链球菌

消化球菌

消化链球菌

丙酸杆菌(包括痤疮丙酸杆菌)

其他的

分支杆菌属

耻垢分枝杆菌

体外实验表明,亚胺培南与氨基糖苷类抗生素对部分分离的铜绿假单胞菌有协同作用。

静脉输注给药

亚胺培南

健康受试者静脉输注泰诺(250mg、500mg、1000mg)20分钟后,亚胺培南的峰值血浆浓度范围分别为1至20mcg/mL、21至58 mcg/mL和41至83 mcg/mL,与平均血浆浓度相对应。亚胺培南的血浆浓度在4-6小时内降至1 mcg/mL以下或更低。

亚胺培南的血浆半衰期为65438±0小时。10小时内,约70%的亚胺培南以生药的形式重吸收到尿液中,然后尿液中检测不到药物排泄。健康受试者服用500 mg泰诺8小时后,亚胺培南的尿液浓度超过10 mcg/mL。

其余的亚胺培南(亚胺培南的代谢产物,无抗菌活性)在尿液中回收,经粪便排泄消除的亚胺培南基本为零。

参考泰能?肾功能正常的患者每6小时给药一次亚胺培南,未观察到其在血浆或尿液中的蓄积。泰诺和二苯磺酰胺同时给药可轻微增加亚胺培南的血药浓度和血浆半衰期。泰能?而二丙酰胺可使具有抗菌活性(未代谢)的亚胺培南在尿中的回收率降低至用量的60%左右。

单独给药时,亚胺培南在肾脏中由脱氢肽酶-1代谢。对于每个个体,亚胺培南在尿液中的回收率在5%-40%之间,多次实验平均回收率在15%-20%之间。

亚胺培南与人血清蛋白的结合率约为20%。静脉输注1g泰诺?亚胺培南后组织和体液浓度(微克/毫升或微克/克)

取样时间

(hr)玻璃体3.4 3.5房水2.99 2.0肺组织5.6 1.0痰液2.1.0胸膜22.0 1.0腹膜23.9 2.0胆汁5.3 2.25脑脊液正常1.0 4。0炎症2.6 2.0前列腺液0.2 1.0-1.5前列腺组织5.3 1.0-2.75输卵管13.6 1.0子宫内膜1.1。子宫肌层5.0 1.0骨骼2.6 1.0组织液16.4 1.0皮肤4.4 1.0筋膜4.4 1.0西司他丁是肾脏脱氢肽酶-1的特异性抑制剂,能有效降低亚胺培南的代谢。

泰诺静脉输液?250mg、500mg和1000mg后20分钟,西司他丁的血浆峰浓度分别为21至26mcg/mL、21至55 mcg/mL、56至88mcg/mL,相应的平均血浆峰浓度分别为22、42和72 m。西司他丁的血浆半衰期约为65438±0小时。胃肠外给药10小时后,约70-80%的西司他丁剂量在尿液中完全回收。此后,尿液中未检出西司他丁。约10%西司他丁最终成为N-乙酰代谢物。这种N-乙酰基代谢物抑制脱氢肽酶的活性与其母体药物相当。因此,当西司他丁从血液中消除后,肾脏中脱氢肽酶-1的活性迅速恢复到正常水平。

泰能?西司他丁的血药浓度和半衰期是单次给药的2倍。但不影响西司他丁在尿中的回收率。

西司他丁与人血清蛋白的结合率约为40%。