碳青霉烯类抗生素的最新研究成果
美罗培南
美罗培南由英国住友制药公司和ICI制药公司研制。1994在意大利首次上市，1999以商品名“美平”进入中国市场。在中国发展较早。浙江海正药业有限公司以商品名“海正美特”于1998获得美罗培南原料药及粉针剂批件。随后，深圳海滨制药有限公司于2001获得美罗培南原料药及注射剂批文，商品名为“倍能”。美罗培南是中国应用最广泛的品种之一。
美罗培南是第二代广谱碳青霉烯类抗生素，也是首个可单独使用的碳青霉烯类抗生素。通过细菌细胞壁对大多数β-内酰胺酶稳定，对PBPS (PBPS)亲和力高，因此美罗培南对需氧菌和厌氧菌具有广谱抗菌活性。
亚胺培南
亚胺培南由默克公司生产；Co .)公司(国内名称:默沙东)1979研发，这也是其创造的第一个碳青霉烯类抗生素。亚胺培南西司他丁钠于1985在德国首次上市，于1985+065438+10月26日获准在美国上市。亚胺培南化合物的专利在世界各国都没有约束力，但对其物质和方法有专利保护，保护期长。
亚胺培南和西司他丁西司他丁钠是碳青霉烯类的复方抗生素，主要由亚胺培南和西司他丁钠组成。亚胺培南是最新的β-内酰胺类抗生素-亚胺硫磷，也是一种脒类衍生物。抗菌谱广，对革兰氏阴性菌和阳性菌、需氧菌和厌氧菌均有良好的抗菌活性。西司他丁钠是一种特异性酶抑制剂，能阻断亚胺培南在肾脏的代谢，从而增加亚胺培南在尿路中的浓度。
亚胺培南西司他丁钠主要用于下呼吸道感染、腹腔感染、妇科感染、泌尿生殖道感染、皮肤软组织感染、骨与关节感染、败血症、心内膜炎等。也可用于术前、术后预防感染。亚胺培南西司他丁钠的主要不良反应为皮疹、皮肤瘙痒、发热等过敏反应和恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状。
帕尼培南
Panipenem/Betamilon，别名:Kbeining。它是一种碳青霉烯类抗生素。对甲氧西林敏感的葡萄球菌、肺炎链球菌、链球菌和粪肠球菌的抗菌活性与亚胺培南相似或略强，耐甲氧西林的葡萄球菌和粪肠球菌对本品耐药。对不动杆菌作用突出，对脆弱类杆菌、艰难梭菌等厌氧菌效果较好。适用于敏感菌引起的严重感染:败血症、感染性心内膜炎、下呼吸道感染、腹腔感染、尿路感染、细菌性脑膜炎、皮肤软组织适应症、妇科感染。
帕尼培南是日本三雄* *株式会社开发的品种，1994年3月上市。它是日本第一制药公司三雄* *的变种。2004年，帕尼培南/Beta Miron的全球市场为8600万美元，2005年为7300万美元。
该药与亚胺培南作用相同，对革兰氏阳性菌和阴性菌、需氧菌和厌氧菌有较强的抗菌作用。为了进一步提高安全性，采用有机离子转运抑制剂倍他米隆1 ∶ 1合成了帕尼培南/倍他米隆复方制剂。
依他培南
厄他培南是美国默克制药公司研制的新型长效注射用培南。对多重耐药肠杆菌疗效可靠但不覆盖非发酵菌，具有良好的药代动力学特征。商品名称是“一万支”。默克发言人格雷姆·贝尔(Graeme Bell)说:“这种产品适用于不确定感染原因的情况。”与亚胺培南、美罗培南相比，厄他培南侧重于治疗社区获得性感染。厄他培南批准的适应症为:腹腔内感染；社区获得性肺炎；尿路感染伴并发症；急性生殖系统感染；皮肤和软组织感染伴并发症。
厄他培南2001在美国上市，默沙东2006年全球销售额为65438美元+0.4亿美元。
法罗培南
法罗培南钠由日本山之内制药株式会社首次研发，于1997获准在日本上市。法罗培南是唯一一种口服给药的培南药物，大大提高了口服生物利用度。与其他同类品种相比，法罗培南钠至少有以下优点:(1)口服吸收好，无需注射，患者依从性更好；(2)市场上所有药物均表现出不同程度的肾毒性，但在临床前研究中，法罗培南钠以2000mg/kg的剂量连续给犬服用26周，未发现肾毒性。(3)抗菌谱进一步扩大，耐药菌株更少。
因为看好法罗培南钠的前景，国内厂商纷纷加入。2006年，鲁南贝特制药有限公司首次获得法罗培南钠片的批准，商品名为帝俊。到目前为止，已有7家生产企业获得制剂批准，5家生产企业获得原料药生产批准。还有法罗培南钠分散片、注射用罗培南钠、法罗培南钠肠溶片在审评中。法罗培南钠于2007年第三季度进入中国医院市场。
比阿培南
比阿培南是日本Lederle公司和美国Cyanamide公司于1989研制的注射用碳青霉烯类抗生素。它于2002年在日本上市，商品名为“Omegaei”。2008年，江苏郑达天庆制药有限公司和南京先声东源制药有限公司获得比阿培南原料药和粉针剂的生产批文。两家制造商生产的注射用比阿培南粉末的规格为0.3g。郑达天晴药业有限公司旗下的比阿培南的商品名为“侧田”，先声东源药业有限公司的商品名为“安信”。
比阿培南是一种新型的培南类药物，具有广谱抗菌活性，能抑制细菌细胞壁的合成，并能耐受多种β-内酰胺酶的水解。比阿培南与pbps高度结合，对革兰氏阴性菌具有良好的细胞穿透性，较少出现其他β-内酰胺类抗生素的细菌耐药问题。本品C 1位有1 β甲基，对人肾二氢肽酶-1(DHP-1)稳定，无需与DHP-1抑制剂西司他丁合用。
多尼培南
多尼培南由日本Shionogi公司开发，于2005年9月在日本首次上市，商品名为“Finibax”。其注射剂被批准用于治疗复杂的尿路感染和呼吸道感染。
在美国，该产品用于治疗医院获得性肺炎，包括呼吸机相关性肺炎(VAP)。本品吸入剂的开发已有报道，主要用于治疗囊性纤维化患者的肺部感染。本品抗菌谱广，抗菌活性强，对各种需氧和厌氧G+和G-菌有较强的抗菌活性。体外活性显示本品对G+菌的活性强于美罗培南和比阿培南，与亚胺培南相当，对G-菌的活性强于亚胺培南和比阿培南，但略低于美罗培南。小鼠感染模型实验表明，本品对多种G+和G-菌感染具有良好的保护作用。
多尼培南对大多数β-内酰胺酶稳定，包括青霉素酶、头孢菌素酶和超广谱β-内酰胺酶。多尼培南对人脱氢肽酶(DHP-1)稳定，可单独使用而不被体内的DHP-1水解。
艾帕佩南
国内外都没有资料。