医药中间产品

药品生产需要大量的特殊化学品,而这些化学品原本是制药行业自己生产的。但随着社会分工的深化和生产技术的进步,医药行业将部分医药中间体转移到化工企业进行生产。医药中间体属于精细化工产品,医药中间体的生产已成为国际化学工业的一大产业。

在细胞生物学中,中间体是指细胞分裂后期靠近赤道面逐渐解体的纺锤体中部,其周围细胞质浓度增加,充满整个赤道面。这个密集区叫做中间区。2-氯-3-溴吡啶

2-氯-5-溴吡啶

3-溴-5-氰基吡啶

3-溴-5-氯吡啶

2-氨基-5-甲基吡啶

苯基硼酸系列:

3,4-二氯苯硼酸

3,5-二氯苯硼酸

3,4,5-三氯苯硼酸

2,4,6-三氯苯硼酸

2,6-二甲基苯基硼酸

3,5-二甲基苯基硼酸

2-氯苯硼酸

3-羟甲基苯硼酸

碘吡啶系列:

2-氯-3-碘吡啶

2-氟-3-碘吡啶

2-氨基-3-碘吡啶

5-碘尿嘧啶

2,4-二氯-5-碘嘧啶

5-溴吡啶-2-羧酸

2-甲酰基-5-羟基吡啶

2-乙酰基-5-羟基吡啶

2-氟-4-碘吡啶

2-碘-5-羟基吡啶

2-碘-3-羟基吡啶

2-氨基-3-碘吡啶

2-氯-3-氨基吡啶

2-氯-4-氨基吡啶

4-溴吡啶盐酸盐1)

经过近50年的发展,β-内酰胺类抗生素已经形成了完整的生产体系。几乎所有的β-内酰胺类抗生素(专利期内的品种除外)国内都可以生产,成本很低。青霉素产量居世界第一,大量出口国际市场。头孢菌素基本自给,部分可以出口。

与β-内酰胺类抗生素匹配的中间体,除半合成抗生素母核7-ACA和7-ADCA需要部分进口外,国内均可自行生产,侧链中间体均可大量生产和出口。

以β-内酰胺类抗生素的主要支撑中间体苯乙酸为例。我国苯乙酸生产企业近30家,年总产能约2万吨。但大部分企业规模小,最大的年产量2000吨,其他大部分年产量几百吨。2003年国内苯乙酸总需求约为654.38+0.4万吨,消费结构为:青霉素G占85%,其他药物占4%,香料占7%,农药等领域占4%。

随着国内香料、医药、农药等行业的发展,苯乙酸的需求将进一步增加。预计到2005年,我国医药工业将消耗苯乙酸约1.4万吨,农药工业500吨,香料工业2000吨。加上其他领域的消费,预计2005年苯乙酸的国内总需求将达到65438+80万吨。

2)凹口

中国已成为世界上最大的解热镇痛药生产国,阿司匹林、扑热息痛、安乃近产量均超过1万吨,非那西丁、氨基比林、安替比林产量超过65438+万吨。目前,我国解热镇痛药产量增长迅速,预计未来将以8%左右的速度增长。解热镇痛药中间体产量大,厂家多。随着解热镇痛药的增长,中间体也有了很大的发展。

2003年,国内对乙酰氨基酚的消费量增长迅速,出口也呈现出快速增长的势头。出口量28163吨,年出口量增长约1倍。到2004年上半年,出口增速虽有所放缓,但仍有所增长。2004年6月5438-5月扑热息痛出口量为12501吨,略高于去年同期。对氨基苯酚是合成扑热息痛的重要中间体,发展迅速。我国对氨基苯酚年产量约3.2万吨。据预测,到2005年,国内对乙酰氨基酚产量将达到5万吨以上,医药行业将消耗对氨基酚4.5万吨。加上其在其他领域的应用,2005年对氨基苯酚的总需求约为5万吨,市场缺口较大,开发利用前景广阔。苯乙酸的需求将继续增长。截至2012,我国已研发并投入量产的喹诺酮类药物主要有诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、依诺沙星、洛美沙星和氟罗沙星。其中诺氟沙星、环丙沙星和氧氟沙星的产量最大,约占国内氟喹诺酮类药物总量的98%。

喹诺酮类一般是由氟苯环合成氟喹啉类化合物,然后与哌嗪(或甲基哌嗪)缩合而成。由于我国萤石储量丰富,是世界上含氟药物及中间体产量最大的国家之一,80%以上的含氟中间体供出口。整体来看,我国氟苯中间体发展较早,产能普遍过剩;三氟甲苯中间体发展晚且快;对于杂环芳香化合物,尤其是氟吡啶,国内只有少数研究单位和生产厂家拥有氟吡啶中间体的合成技术。因此,氟吡啶中间体将成为未来几年国内氟中间体研发的主要方向之一。恩替卡韦中间体:步骤1:

3-环戊烯-1-醇,2-噻二唑并噻二唑并噻二唑并噻二唑并噻二唑并噻二唑并噻二唑并噻二唑并[3,消旋卡多曲消旋卡多曲2-a]喹啉-3-羧酸消旋卡多曲消旋卡多曲消旋卡多曲中间体:3-乙酰基硫代-2-苄基丙酸2-苄基-3-硫代乙酰丙酸甘氨酸苄酯对甲苯磺酰基甘氨酸苄酯利培酮中间体;

6-氟-3-(四氢吡咯烷-4-基)苯并[b]异恶唑6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异恶唑

3-(2-氯乙基)-2-甲基-6,7,8,9-四氢-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮3-(2-氯乙基)-6,7,8,9-四氢。

5-{ 4-{ 2-[甲基-(2-吡啶基)氨基]乙氧基}苄叉}-2,4-噻唑-二酮5-{ 4-{ 2-[甲基-(2-吡啶基)氨基]乙氧基}苄基}-2,4。

罗沙替丁醋酸酯盐酸盐罗沙替丁醋酸酯盐酸盐中间体:3-(1-哌啶基甲基)苯酚3-(1-哌啶基甲基)苯酚。

n-{ 3-[3-(1-哌啶基甲基)苯氧基]丙基}胺n-{ 3-[3-(1-哌啶基甲基)苯氧基]}丙胺替米沙坦中间体:

n-甲基邻苯二胺二盐酸盐n-甲基邻苯二胺盐酸盐

2-正丙基-4-甲基-6-羧基苯并咪唑2-丙基-4-甲基-6-羧基苯并咪唑

4 '-甲基二苯基-2-羧酸叔丁酯4 '-甲基联苯-2-甲酸叔丁酯

4'-(溴甲基)联苯-2-羧酸叔丁酯4 '-溴甲基联苯-2-甲酸叔丁酯

曲司氯铵曲司氯铵中间体:α-羟基-α-苯基苯乙酸。

伏立康唑伏立康唑中间体:

6-(1-溴-乙基)-4-氯-5-氟嘧啶

1-(2,4-二氟苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-乙酮1-(2

(2R,3S/2S,3R)-3-(4-氯-5-氟-6-嘧啶基)-2-(2,4-二氟苯基)- 1-(1H-1,2,4-三唑- 1-基)-2-丁醇盐酸盐

(2R,3S/2S,3R)-3-(4-氯-5-氟嘧啶-6-基)-2-(2,4-二氟苯基)-1- (1h-1,2,4-三唑-。4-二氟苯基)- 1-(1H-1,2,4-三唑- 1-基)-2-丁醇

(2r,3s/2s,3r)-3-(5-氟嘧啶-4-基)-2-(2,4-二氟苯基)-1-(1h-1,2,4-三唑-65438+)

齐拉西酮齐拉西酮中间体:

3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并异噻唑盐酸盐3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并异噻唑盐酸盐Zolmitriptan Zolmitriptan/Zolmitriptan中间体:(S)-4-(4-硝基苄基)-1,3-恶唑烷-2-酮(S)-4-(4-硝基苄基)-1.3-。

甲磺酸伊马替尼及其中间体甲磺酸伊马替尼碱

4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯甲酸

4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯甲酸二盐酸盐N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶-胺

舒尼替尼及其中间体舒尼替尼碱

5-氟-1,3-二氢吲哚-2-酮

2-叔丁基4-乙基3,5-二甲基-1H-吡咯-2,4-二羧酸酯4-(乙氧羰基)-3,5-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸乙酯2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯5-甲酰基-2,4-二甲基-1H-吡咯

5-((Z)-(5-氟-2-氧代吲哚啉-3-亚基)甲基)-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酸

雷帕替尼及其中间体拉帕替尼碱

2-氨基-5-碘-苯甲酸6-碘喹唑啉酮4-氯-6-碘喹唑啉

2-氯-1-(3-氟-苄氧基)-4-硝基苯3-氯-4-(3-氟-苄氧基)-苯胺

n-{ 3-氯-4-[(3-氟苄基)氧基]苯基}-6-碘喹唑啉-4-胺5-[4-({ 3-氯-4-[(3-氟苄基)氧基]苯基}氨基)喹唑啉-6-基]-2-呋喃甲醛

尼罗替尼及其中间体尼罗替尼

4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯甲酸4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯甲酸乙酯

3-[(氨基亚氨基甲基)氨基]-4-甲基苯甲酸乙酯单硝酸酯3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯胺

达沙替尼及其中间体达沙替尼

2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基)噻唑-5-甲酰胺

2-(6-氯-2-甲基嘧啶-4-基氨基)-N-(2-氯-6-甲基苯基)噻唑-5-甲酰胺

吉非替尼及其中间体吉非替尼

2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯6,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮6-羟基-7-甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮

3,4-二氢-7-甲氧基-4-氧代喹唑啉-6-基乙酸酯4-氯-7-甲氧基喹唑啉-6-基乙酸酯

4-(3-氯-4-氟苯氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基乙酸酯(HCl)

4-(3-氯-4-氟苯氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-醇4-(3-氯丙基)吗啉

埃罗替尼及其中间体

erotinib/埃罗替尼碱

3,4-二羟基苯甲酸乙酯

3,4-双(2-甲氧基乙氧基)苯甲酸乙酯4,5-双(2-甲氧基乙氧基)-2-硝基苯甲酸乙酯4,5-双(2-甲氧基乙氧基)-2-氨基苯甲酸乙酯6,7-双-(2-甲氧基乙氧基)-喹唑啉-4(3h)-酮4-氯-6,7-(2-甲氧基乙氧基)-喹唑啉

卡那替尼、芬达、尼索拉、芬尼。

索拉菲尼

4-氯-(2-(甲氨基)-羰基)-吡啶4-(4-氨基苯氧基)-N-甲基吡啶酰胺

免疫抑制剂

FTY720抗糖尿病药物

西格列汀

盐酸度洛西汀及其中间体

盐酸度洛西汀

(s)-n,n-二甲基-3-(萘-1-基氧基)-3-(噻吩-2-基)丙-1-胺(HCl)阿利吉仑及其中间体阿利吉仑碱。

(2S,4S,5S)-5-氨基-N-(2-氨基甲酰基-2-甲基丙基)-4,5-二羟基-2-异丙基戊酰胺(R)-3,6-二乙氧基-2,5-二氢-2-异丙基吡嗪

2-(3-甲氧基丙氧基)-4-((R)-2-(溴甲基)-3-甲基丁基)-65438+邻甲氧基苯)

2-(氨甲基)-2-甲基丙酰胺

(R)-3-(3-甲基丁酰基)-4-苄基恶唑烷-2-酮1-(((S)-2-(溴甲基)-3-甲基丁氧基)甲基)苯

卡巴拉汀及其中间体

酒石酸卡巴拉汀卡巴拉汀碱

N-乙基-N-甲基氨基甲酰氯3-[1-(二甲氨基)乙基]苯酚(s)-3-(1-(二甲氨基)乙基)苯酚

罗库溴铵及其中间体罗库溴铵

5α-雄甾-2-烯-17-酮

2-(4-吗啉基)-16-(1-吡咯烷基)-5-雄甾烷-3,17-二醇

依拉莫德及其中间体依拉莫德

3-硝基-4-苯基甲氧基茴香醚3-氨基-4-苯基甲氧基茴香醚3-甲基磺酰胺基-4-苯氧基茴香醚

α-氨基-2-甲氧基-4-甲磺酰胺基-5-苯氧基苯乙酮盐酸盐

氨基乐赞醇及其中间体

6-异丙基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-3-甲醛(取代的苯并吡喃-3-甲醛)6-异丙基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-3-腈(取代的苯并吡喃-3-腈

瑞舒伐他汀钙及其中间体

4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(n-甲基-n-甲基磺酰胺基)嘧啶-5-甲酸甲酯4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(n-甲基-n-甲基磺酰胺基)嘧啶-5-甲醇母核醇。

4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲基磺酰氨基)嘧啶-5-甲醛

(5S)-瑞舒伐他汀缩合物乙基瑞舒伐他汀乙酯

(3R)-罗苏伐他汀缩合物甲酯罗苏伐他汀甲酯

3-叔丁基二甲基硅氧烷戊二酸酐

(3R)-叔丁基二甲基甲硅烷氧基戊二酸单甲酯

1-乙氧羰基-5-甲基-(3R)-叔丁基二甲基甲硅烷氧基戊二酸酯(3R)-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-5-氧代-6-三苯基膦壬酸甲酯

[(4R-6S)-6-[(乙酰氧基)甲氧基]-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-基]乙酸叔丁酯侧链

匹伐他汀钙及其中间体

2-环丙基-4-(4-氟苯基)喹啉-3-甲醇2-环丙基-4-(4-氟苯基)喹啉-3-甲醛(E)-3-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉-2-丙烯腈。

(E)-3-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉-2-丙烯醛(E)-(5s)-7-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉] -5-羟基-3-。

厄多司坦及其中间体

DL- N-氯乙酰高半胱氨酸硫内酯盐酸艾司洛尔及其中间体

N-(2,6-二甲苯基)-2-氯乙酰胺

N-(2,6-二甲基苯基)-1-(1-哌嗪)乙酰胺雷诺嗪醚

盐酸雷诺嗪

盐酸倍他洛尔及其中间体

1-[4-(2-羟乙基)苯氧基] -2,3-环氧丙烷

1-{(4-[2-(环丙基甲氧基)-乙基]-苯氧基}-2,3-环氧丙烷倍他洛尔基左倍他洛尔

托梅丁

托马丁钠

amtolmetin Guacil guaamitamine:87344-06-7及其中间体马来酸阿曲库铵及其中间体盐酸四氢罂粟碱1,5-戊二醇二丙烯酸酯去甲基草酸阿曲库铵(R)- (-)-盐酸四氢罂粟碱(1R,1'R)-+0 ')

左亚叶酸钙/L-亚叶酸钙3-甲基噻吩鲁米诺及其钠盐CAS: 521-31-3地西他滨及其中间体噻吗普利;

(2s,6R)-6-氨基-5-氧代-2-(2-噻吩基)全氢-1,4-噻氮平(替莫普利的中间体)(2s,6R)-6-氨基-2-2-(噻吩基)-6544。