河豚毒素的医疗功能
河豚毒素中毒引起的昏迷患者中存在一种“假性昏迷”。假性瘤的原因推测为:运动神经肌肉接头受阻，导致四肢瘫痪，腱反射消失，眶反射消失，外周呼吸肌麻痹；脑干部分被抑制，但大脑皮层未被完全抑制，导致四肢瘫痪，血管运动中枢和呼吸中枢麻痹。确切的机制仍需进一步探索。
由于河流毒素独特的作用机制，人们对其结构产生了浓厚的兴趣。因此，通过对毒素分子母核的研究，有可能合成一系列药物来控制神经肌肉细胞膜的机制。临床上，河毒素注射液可替代吗啡、杜冷丁、阿托品、仙茅素等治疗神经痛，镇痛时间可达12-20h。河毒毒性大，用途有限，但可用于以下方面:(1)镇痛。含有TTX的注射剂已被用于治疗神经痛、癌痛、关节痛、肌肉痛、麻风痛以及外伤、挫伤和烧伤引起的疼痛。(2)局部麻醉。因为河毒的麻醉效果比一般的局麻药强几万倍，所以在国外河毒已经作为麻醉剂的专利出售。(3)镇静剂，可作为止痒的镇静剂，对皮肤瘙痒、疥疮、皮炎等有止痒作用。，然后促进其恢复。也可用作呼吸镇静剂，治疗哮喘和百日咳。(4)解痉剂，作为解痉药，用于松弛肌肉痉挛、胃痉挛等痉挛，尤其适用于破伤风痉挛。(5)降血压，河毒素具有独特的降血压作用，临床上可考虑用于抢救高血压患者。(6)抗心律失常，河毒素具有明显的抗心律失常活性。若与其他抗心律失常药物合用，可显著增强对心律失常的疗效。(7)其他，作为排尿的镇静剂，用于治疗遗尿症，对男性阳痿、女性性欲缺乏也有一定疗效。
神经生物学家证实，少量毒液有治疗作用。河豚毒素也可作为局部麻醉剂，其局部麻醉作用强于全身麻醉剂。国外已将河豚毒素作为局部麻醉剂的专利，通过与普通麻醉剂结合的方式进行销售。河豚毒素对缓解癌症疼痛也很有效。研究人员发现，对癌症患者进行24小时连续杜冷丁治疗效果甚微，而连续三天每天注射两次河豚毒素则缓解了疼痛。河豚毒素不仅能有效缓解癌症晚期带来的剧烈疼痛，还能治疗顽固性哮喘。我国研究人员发现，河豚毒素也是一种很好的戒毒药物。研究人员对吸毒者进行实验，注射极少量的河豚毒素30分钟后，各种“解毒综合症”消失。连续注射5 d后，可完全治愈毒瘾，且无副作用。65438-0998加拿大韦克斯国际科技公司利用替曲丁成功研发出一种新药，命名为替曲丁。用河豚毒素戒毒，可谓是“以毒攻毒”的一大创举。
限制河毒素成为药物的最大问题是有效剂量非常接近毒性剂量，临床应用要以减毒为主。因此，如果通过化学合成和修饰技术对TTX进行修饰，可以特异性地增强镇痛作用，降低毒性，从而促进河毒素的商品化。
毒素和实验室老鼠的关系图谱。
河豚毒素是一种特定的钠离子通道阻滞剂。当其位于膜外并与钠离子通道的受体位点I结合时，可阻止钠离子进入细胞，从而阻断电压依赖性钠通道，影响细胞膜动作电位的产生和传导，阻断动作电位，抑制相关生理活动。研究表明，河豚毒素对Na+通道的作用可能是其镇痛机制。
吗啡是一种中枢性镇痛药，对各种疼痛有很强的抑制作用，但由于易产生耐受性和成瘾性，不能广泛持续使用，而河豚毒素可解除多种钝痛和急性疼痛，无依赖性，可减轻癌症晚期患者的疼痛。单独使用河豚毒素也有一定的镇痛作用，能抑制甲醛引起的炎性疼痛和水肿。河豚毒素和茚虫威的组合具有协同的镇痛和抗炎作用。在早期，河豚毒素与茚虫威联合用药的镇痛强度与吗啡相似，后期极其显著，镇痛强度远远超过吗啡。小剂量河豚毒素与阿司匹林合用可明显提高镇痛效果。河豚毒素还具有很强的局部麻醉作用，药效比常用的局麻药强1000多倍，持续时间明显延长。河豚毒素具有镇痛作用。用醋酸刺激引起小鼠腹腔炎症，产生疼痛，表现为扭动反应。小鼠注射少量河豚毒素或少量河豚毒素联合小剂量戊巴比妥钠后，小鼠扭体次数减少。河豚毒素对器官缺血性损伤有保护作用，能明显减少脑梗死体积和神经功能缺损症状。河豚毒素对常规心律失常有良好的拮抗作用，特别是对心室颤动。但以上实验都是在小鼠或兔子身上做的，并未应用于临床医学。动物实验表明，河豚毒素对吗啡戒断反应有明显的抑制作用，可作为阿片类药物的解毒药物。加拿大科学家将其应用于临床，效果显著。此外，河豚毒素在治疗癌症、延缓衰老、提高免疫力等方面也取得了显著的效果。
临床上如果河豚毒素剂量过大，会导致远端神经的损伤，可累及神经根、自主神经和中枢神经。因此，为了避免河豚毒素在临床应用中的全身毒性反应，人们开发了河豚毒素微胶囊，以分散的方式植入坐骨神经的细胞膜下，既能起到局部麻醉的作用，又能降低对神经系统的毒性。河豚毒素微胶囊的研制成功可使河豚毒素广泛应用于临床。河豚毒素与神经变性有关。用河豚毒素处理神经胶质细胞导致692细胞基因表达异常。因此，河豚毒素作为一种神经毒素，为研究基因的表达和神经衰退的机制提供了新的途径。此外，河豚毒素还可以治疗睡眠相关疾病。将河豚毒素微量注射到网状脑桥嘴侧核和蓝斑核抑制其活动，导致快速眼动睡眠时间和非快速眼动睡眠时间减少，证明河豚毒素可以降低脑桥区的活动，影响机体的睡眠-觉醒状态。