植物源农药的开发？

中国是一个农业大国，农药在农业生产中起着非常重要的作用。随着人们健康意识的提高，大多数国家都非常重视农产品的安全性，并对农药残留进行严格限制。中国加入WTO后，农产品出口面临着非常严峻的“绿色壁垒”，其中农药残留超标是一个普遍问题，严重影响了中国农产品在国际市场上的竞争力。为了减少农药残留，开发新的农药已成为当务之急。

植物源农药来源于自然界，可在自然界降解，一般不污染环境和农产品，不太可能在环境和人体内蓄积毒性，对人畜相对安全，对害虫天敌伤害小，害虫对其不易产生抗体，具有低毒低残留的特点，能保持农产品的高品质，因此植物源农药市场广阔。近二十年来，国内外在植物源农药的开发和研究上投入了大量的人力和物力。在这方面，我们也做了一些有益的尝试。一种强有力的杀菌和抗病毒活性物质已经从针叶树的根中提取出来。田间试验表明，它高效低毒，具有良好的开发前景。本文综述了植物源农药的活性成分和作用机理，为该领域的研究提供参考。

一、植物源农药的活性成分

植物源农药的活性成分可分为生物碱类、萜类、酮类和番荔枝内酯类，此外还有木脂素类，如乙醚-酰基透骨草；巢，如牛膝巢酮；羟基酸酯，如除虫菊酯等。本文主要总结以上四类。

1.生物碱类

目前已发现的生物碱有6000多种，被证实具有杀虫作用的主要有烟碱、喜树碱、百部烷、藜芦碱、苦参碱、雷公藤内酯醇、汉防己甲素、苦豆子等。这些化合物对昆虫有多种作用，如中毒、拒食、回避和抑制生长发育。

2.萜烯

萜类化合物是植物源农药中含量较多、研究较广泛的一类化合物，大部分精油都变成了萜类。目前植物源农药中发现的萜类主要有单萜类、倍半萜类、二萜类和三萜类。

单萜类主要包括松油烯-4-醇，是柏科臭柏叶精油中的有效杀虫成分，对害虫的主要作用方式是熏蒸。

倍半萜包括马桑科马桑中含有的羟基马桑毒素B；卫矛科植物中含有多种倍半萜，主要包括各种β-二氢沉香呋喃倍半萜多元醇酯。南蛇藤根皮中含有近20种具有杀虫活性的α-二氢沉香呋喃类化合物。这些化合物主要通过拒食、胃毒、内吸作用和影响试验昆虫的产卵和孵化等繁殖行为来杀死害虫。

二萜主要包括大戟科、巴豆属、瑞香属中的瑞香型二萜，此外还有杜鹃花-ⅲ的主要杀虫有效成分。这些化合物的主要作用方式是拒食、毒杀和抑制幼虫的生长发育。

三萜类化合物中含有印楝的主要活性成分印楝素，印楝是世界上最重要的昆虫拒食剂，对200多种害虫有不同的作用。也有报道称芸香科植物含有三萜类化合物，如Severinolidel3、Atalantinl4和Cycloepeatalantinl 5。三萜类化合物的主要作用方式是拒食作用。

关于精油的研究很多。作为植物源农药的有效成分，主要有薄荷油、桉叶油、肉桂油、茵陈蒿油、菊花油等。精油主要通过熏蒸来杀死害虫。

3.酮

黄酮类化合物多以糖苷或苷元、二糖或三糖的状态存在，鱼藤酮和毛果芸香碱具有防治害虫的作用。作用方式为拒食和毒性。

4.番荔枝内酯

荔枝内酯是番荔枝科植物的特征性生物活性成分之一，与以往发现的各种天然产物的结构类型有很大不同。化合物骨架由35~39个碳原子组成，分子中的四氢呋喃环和末端γ-内酯环通过碳链相连，碳链上常含有羟基、酮基和乙酰氧基。番荔枝内酯通过其强烈的胃毒性和拒食作用显示其杀虫活性。研究表明，优于国际公认的高效植物源农药鱼藤酮和乙酰甲胺磷。

二、植物源农药的作用机理

植物源农药中的杀虫活性成分主要是次生代谢产物，其中许多对昆虫具有毒性、行为干扰和生物发育调节作用。由于次生代谢产物是植物自卫和昆虫适应进化共同进化的结果，昆虫不易对其产生抗药性。研究结果表明，植物源农药对害虫具有独特的作用，作用方式多样，机制复杂，可概括为中毒、拒食和回避、干扰正常生长发育、光活化中毒。

1.中毒效应

毒害是植物作用于昆虫最直接有效的方式。

①胃毒性

毒理学研究表明，所有具有胃毒性的物质都能破坏昆虫的中肠组织，改变中肠的亚细胞结构，阻断昆虫的神经传导，抑制各种解毒酶，发挥神经毒剂的作用。胃中毒的症状是脱水变短，排便松弛，甚至拉出直肠或水疱直至死亡。

②触杀效应

当害虫接触到触杀物质时，表现出兴奋状态，其神经中枢被麻醉，害虫的蛋白质凝固，堵塞昆虫身体的气孔，从而使害虫窒息死亡。

③熏蒸

大部分精油都有熏蒸杀虫的作用。精油可以改变昆虫表皮蜡质层中颗粒的排列，破坏中肠组织，抑制中枢神经电位的自发发射。鉴于熏蒸的特殊方式，精油可用于防治仓储害虫和温室害虫。

④内部吸入的毒性作用

吸入是胃中毒的一种特殊方式。与喷洒相比，这种方式环境污染小，不易杀死天敌。许多植物杀虫剂具有典型的全身毒性。

2.拒绝进食和回避

具有拒食和驱避作用的物质并不直接杀死害虫，而是允许其存在，而是迫使害虫转移和选择目标。任何生物的行为都是神经系统和肌肉系统接收到来自体内外的信息后综合反应的结果，可以通过外来的化学物质进行调节。具有拒食和驱避作用的物质是改变害虫体内外的信息，进而影响神经，迫使害虫做出反食和驱避行为。

3.干扰正常生长发育。

许多植物源农药能干扰害虫的生长发育，使卵不能正常孵化，幼虫不能正常蜕皮，蛹不能正常羽化或出现畸形，在害虫的整个生长过程中起主导作用。目前认为这些活性成分干扰了昆虫正常的内分泌系统，导致生长发育异常。这种方法对当年或当年的害虫影响不大，但可以控制下一代害虫的发生。

4.光激活毒性

光活化毒性是植物源农药的活性物质借助光敏剂发挥作用，光敏剂是光活化毒性的关键。目前普遍接受的机制是光动力作用和光诱导毒性，即光敏剂接受一定波长的光子，产生自由基或诱导单线态氧攻击生物大分子，如脂蛋白、酶、核酸等，导致害虫死亡或受损。

三。结束语

中国植物资源丰富，具有开发利用植物源农药的独特条件。植物源农药的研发取得了一些成果。皂素烟碱可溶性乳剂、鱼藤酮乳油、双碱水溶液、山莨菪碱水剂、油酸烟碱和印楝素乳油已注册或临时注册，并已进行小规模商业化生产。但与国际上同类研究相比，总体水平还有一定差距。近年来，国内从事植物源农药生产的单位多为地方小厂，产品多为水剂或乳油，尚未形成规模。主要有两个原因:一是植物源农药的基础研究投入太少，不清楚植物中的哪些物质是主要活性成分，只有总提取物才能表达和反映其产品的药效；其次，植物源农药药效研究有限，直接使用的有效成分含量低。市场上销售的制剂中有效成分的含量只有千分之几，有的甚至只有万分之几。针对这种情况，国内植物源农药需要加强基础研究，提高产品质量，顺应国际潮流。

目前，植物源农药研究的主流是寻找具有生物活性的先导化合物来创造新的农药，这需要刻意创新，追求原始创新。创新的目标在于两个方面:一是获得具有农药活性和化学结构的新化合物；第二，化合物是已知的，但是它们的活性是新的或者从未被报道过。植物源农药的研究是一门生物学和化学紧密结合的学科。生物研究单元具有生物测定的优势，化学研究单元具有提取、分离、结构鉴定等基础研究的优势。如果双方能够加强合作研究，将达到优势互补的目的，对推动植物源农药的研究非常有利。相信在未来，植物源农药将占据重要地位，为农业生产做出贡献。