左旋肉碱口服液的不良反应
左旋肉碱口服液的不良反应
偶尔口干,轻度胃肠不适,停药后可自动消失。
左旋肉碱口服液的禁忌症
对本品过敏者禁用。
左旋肉碱口服液的注意事项
使用胰岛素或口服降糖药治疗的糖尿病患者在服用本品时可能会因提高葡萄糖利用率而引起低血糖。因此,在治疗期间,这些患者的血糖应保持在经常控制的值内。本品含少量乙醇,对乙醇过敏的患者慎用。
孕妇和哺乳期妇女用药
怀孕期间,仅在明显必要时使用此药。尚不清楚这种药物是否能进入母乳。我们要根据这个药对母亲的重要性来决定是停止母乳喂养还是停止服药。
左旋肉碱口服液的用法用量
口服和随餐服用。成人每日服用1-3g,分1-3次服用;儿童的初始剂量为每公斤体重50毫克,并根据需要和耐受性逐渐增加剂量。通常剂量为每公斤体重50-100mg(每日最大剂量不超过3g)。
目前没有关于左旋肉碱过量的毒性的报道。口服左旋肉碱小鼠的LD50为65438±09.2克/千克。左旋肉碱会引起腹泻,用药过量可进行辅助治疗,需要精心护理。
左旋肉碱口服液的药理作用
药物动力学
健康受试者口服0.5g后的最大血浆浓度为48.5 μm ol/L。健康受试者口服或静脉注射左旋肉碱的生物半衰期为2-15小时。l-肉碱不与血浆蛋白结合。L-肉碱的排泄途径取决于给药途径。大约70%的L-肉碱在静脉注射后65±02小时内从尿液中回收,大约80%在24小时内回收。口服后,尿中回收率为65438±00%。
左旋肉碱口服液的药理毒理研究
左旋肉碱是哺乳动物能量代谢中必需的天然物质,主要功能是促进脂质代谢。缺血缺氧时,脂肪酰辅酶a积累,线粒体中的长链脂肪酰肉碱也积累,游离肉碱因大量消耗而减少。缺血缺氧导致ATP水平下降,细胞膜和亚细胞膜通透性增加,脂肪酰辅酶a积聚可改变膜结构,膜相塌陷,导致细胞死亡。
此外,缺氧时以无氧糖酵解为主要方式,脂肪酸积累导致酸中毒、离子紊乱和细胞自溶死亡。足量的游离肉碱可使积累的脂肪酰辅酶a进入线粒体,降低其对腺嘌呤核苷酸移位酶的抑制作用,使氧化磷酸化顺利进行。
左旋肉碱是肌肉细胞尤其是心肌细胞的主要能量来源,脑、肾等许多组织器官也主要由脂肪酸氧化提供动力。肉碱还能增加NADH细胞色素c还原酶和细胞色素c氧化酶的活性,加速ATP的生成,参与某些药物的解毒作用。
对于缺氧缺血的各种组织,左旋肉碱可以通过增加能量产生来改善组织器官的能量供应。左旋肉碱的其他功能有:氧化中长链脂肪酸;脂肪酸过氧化物酶的氧化;对结合辅酶a与游离辅酶a比率的缓冲作用;从酮、丙酮酸、氨基酸(包括支链氨基酸)产生能量,解除过量辅酶a的毒性,调节血液中氨浓度。致突变试验表明,用组胺酸缺乏的鼠伤寒沙门氏菌、酿酒酵母和酿酒酵母均未发现L-肉碱具有致突变性。
尚未进行评估该化合物致癌性的长期动物实验。生育毒性研究表明,本品以人的3.8倍剂量给予大鼠和家兔,对胎儿生育能力无损害或毒性。