新型抗高血压药物奥美沙坦和阿利沙坦有什么独特之处?一代比一代强吗?
奥美沙坦酯、阿利沙坦等降压药同属一类,基本降压机制相同。作为血管紧张素ⅱ受体拮抗剂,均通过阻断血管紧张素ⅱ的不良作用而发挥作用,如抑制血管紧张素ⅱ引起的血管收缩,抑制醛固酮的合成和分泌,减少水钠潴留,减少心、肾对钠的重吸收,抑制心室和血管平滑肌细胞增殖,逆转心室肥厚和动脉硬化等。,从而起到降低血压,保护心血管系统的作用。
奥美沙坦酯是一种前药(它没有活性),通过胃肠道吸收和水解来发挥奥美沙坦的作用。奥美沙坦由肝脏和肾脏排泄。基本上,约一半的奥美沙坦由肝脏排泄,另一半由肾脏排泄。说明书指出,对于老年人和中到明显肝肾损害(肌酐清除率小于40)的患者,服用本品时无需调整剂量,更适合肝肾功能不全的朋友。无肝药酶代谢,与其他药物相互作用很小。
临床试验表明,奥美沙坦既能降低高血压,又能降低血压,最低降压药物效应也能降低10/6mmHg,一般在1周内起效,两周后达到明显降压效果,并能维持一年治疗的降压效果,无耐药性,停药后血压不反弹,年龄、性别不影响其降压效果。奥美沙坦可与食物同服或不同服。奥美沙坦可与利尿剂合用,氢氯噻嗪可增加降压效果。也可与其他降压药联合使用。
阿利沙坦酯也是一种前药,在肝脏中被酯酶代谢,产生活性代谢物氯沙坦钾5-羧酸酯(5-EXP314)。与氯沙坦钾在肝脏代谢后的活性代谢物相同,为氯沙坦钾5-羧酸盐。氯沙坦钾5-羧酸盐可阻断其他任何来源或任何途径合成的血管紧张素ⅱ,对抗血管紧张素ⅱ的一系列不良作用,起到降低血压、保护心血管系统的作用。与氯沙坦相比,阿利沙坦的代谢途径更简单,不会产生许多与氯沙坦钾代谢产生的降压作用无关的成分。
对于轻中度高血压患者,在一项每日一次服用240mg阿利沙坦酯片和50mg氯沙坦钾片的大型临床对比研究中发现,阿利沙坦的降压效果明显优于氯沙坦。阿利沙坦不仅能降低高血压,也能降低低血压,并能稳定降低24小时血压,血压的谷峰比值为60%-70%,波动较小。
服用阿利沙坦64周后,降压效果持续,无明显耐药性。长期用药对血糖血脂无明显影响。服药12周后,尿酸下降约24,说明其具有与氯沙坦相同的降尿酸作用。阿利沙坦酯口服吸收好,但食物会影响吸收,不能与食物同时服用,最好空腹服用。其中约一半主要由肝脏代谢,随粪便排出体外。
因此可以看出,高血压伴肝肾功能不全的朋友可以选择奥美沙坦酯,高尿酸血症且氯沙坦降压效果不是很好的朋友可以选择阿利沙坦,可以有更好的降压效果,降低尿酸。
两者耐受性良好,不良反应轻微且短暂,大部分可自行缓解。1%以上的不良反应都是头晕,也就是说基本上一百个人吃了药都有可能出现头晕反应,一般对症处理后可以缓解或者可以自行缓解。所以高血压的朋友在选择沙坦类降压药时,要综合考虑各种因素和价格。有时候盲目使用新药是不必要的,但有时候是更好的选择。