地塞米松主要用于哪些方面，有哪些详细数据？
中文名地塞米松
地塞米松
用于消炎、解毒、抗过敏、抗风湿。
其他名称有地米松、可的松、甲氟孕酮等。
化学式C22H29FO5
目录
1的理化特性
2药理作用
3历史
4测定方法
5配伍禁忌
6种迹象
7剂
8不良反应
9相关数据
10的制备方法
1的理化特性
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化学名:(11β，16α)-9-氟-11，17，21-三羟基-16-甲基孕甾烷。
制造专利:美国专利3，007，923 (1961，实验室。法国。奇米奥其他。)，GerPat 1，113，690 (1961)。Co .)，英国专利869，511(给Upjohn).
卡斯诺。: 50-02-2
分子式:C22H29FO5
分子量:392.5
溶解度:乙醇:1毫克/毫升。
稳定性:稳定。可燃。与强氧化剂、强碱、酸酐、酰氯不一致。可能对光敏感。
2药理作用
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地塞米松又称氟米松、氟甲泼尼松龙、地米松，是一种糖皮质激素。其衍生物包括氢化可的松、泼尼松等。其药理作用主要有抗炎、抗毒、抗过敏、抗风湿等，临床应用广泛。易从消化道吸收，其血浆T1/2为190分钟，组织T1/2为3天。肌肉注射地塞米松磷酸钠或醋酸地塞米松后，血浆浓度分别在1小时和8小时达到峰值。本品的血浆蛋白结合率低于其他皮质类固醇。0.75毫克本品的抗炎活性相当于5毫克泼尼松龙。肾上腺皮质类固醇具有比泼尼松更强的抗炎、抗过敏和抗毒作用，且水钠潴留和钾排泄较少，通过肌肉注射或静脉滴注可抑制垂体-肾上腺。
1.抗炎作用:本品可减少和预防组织对炎症的反应，从而减少炎症的表现。激素抑制炎症细胞(包括巨噬细胞和白细胞)的聚集、吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学介质的合成和释放。
2.免疫抑制:包括预防或抑制细胞介导的免疫反应和迟发性过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞和嗜酸性粒细胞的数量，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，抑制白细胞介素的合成和释放，从而减少T淋巴细胞向淋巴母细胞的转化，缓解初次免疫反应的扩大。能减少免疫复合物通过基底膜，并能降低补体成分和免疫球蛋白的浓度。
该产品很容易从消化道吸收。血浆T1/2为190分钟，组织T1/2为3天。肌肉注射地塞米松磷酸钠或醋酸地塞米松后，血药浓度分别在65438±0小时和8小时达到峰值。本品血浆蛋白结合率低于其他皮质类固醇，0.75mg本品的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙。
3历史
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地塞米松由Arth和Oliveto在1958合成，Merck & amp；公司生产地塞米松磷酸钠。到目前为止，市场上的地塞米松衍生物已经超过12。
地塞米松(图3)
地塞米松(图3)
地塞米松(图4)
地塞米松(图4)
地塞米松的化学结构是在泼尼松龙B环的9α位引入氟原子，在D环的16α位引入甲基；9α氟和16α甲基显著增强其抗炎活性，而16α甲基显著降低地塞米松的水钠潴留副作用。地塞米松与泼尼松龙的临床生物等效剂量比为0.75:5，生物半衰期为36-54小时，属于长效糖皮质激素。
地塞米松和其他糖皮质激素一样，具有抗炎、抗内毒素、免疫抑制、抗休克、应激反应等药理作用，因此被广泛应用于各个科室，治疗多种疾病，如自身免疫性疾病、过敏、炎症、哮喘、皮肤科、眼科等。地塞米松磷酸钠注射液是抢救垂危病人不可缺少的急救药品。近十年来，临床医生使用地塞米松磷酸钠治疗和预防各种中西药引起的药物过敏和治疗病毒性感冒引起的发热，使地塞米松的临床用量逐年增加。至此，中国已成为全球最大的地塞米松市场。
4测定方法
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方法名称:地塞米松-地塞米松-高效液相色谱法
适用范围:高效液相色谱法测定地塞米松原料药中地塞米松的含量。
本方法适用于地塞米松原料药。
方法原理:样品用甲醇溶解，流动相稀释，高效液相色谱分离。用紫外吸收检测器在240nm波长处检测地塞米松的峰面积，计算其含量。
试剂:1。乙腈
2.甲醇
仪器设备:1。工具
1.1高效液相色谱仪
1.2色谱柱
以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论板数以地塞米松峰计算应不低于3000。
1.3紫外吸收检测器
2.色谱条件
2.1流动相:乙腈水=4 6
2.2检测波长:240纳米
2.3柱温:室温
样品制备:
1.参考溶液的制备
准确称取约15mg地塞米松对照品，置于50mL容量瓶中，加2mL甲醇溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，即得对照品溶液。
2.测试溶液的制备
准确称取约15mg供试品，置于50mL容量瓶中，加2mL甲醇溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，即得供试品溶液。
注:“精确称量”是指称量要精确到称量的千分之一。“精密测量”是指测量体积的精度应满足国家标准中体积移液管的精度要求。
操作步骤:分别准确吸取10mL对照溶液和供试品溶液，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器在波长240nm处测定地塞米松(C22H29FO5)的峰面积，计算其含量。
参考资料:中国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年，第二部，p.184。
5配伍禁忌
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地塞米松(图5)
地塞米松(图5)
地塞米松与氯化钙、磺胺嘧啶钠、盐酸四环素、盐酸土霉素、苯海拉明、氯丙嗪、异丙嗪、苯乙胺、盐酸普鲁卡因、氢溴酸东莨菪碱等的配伍。易产生浑浊或沉淀，使药物失效。与速尿和水杨酸钠合用可增加其毒性。
1.当与巴比妥类药物、苯妥英和利福平一起服用时，本品的代谢促进作用减弱。
2.与水杨酸类药物结合增加其毒性。
3.可减弱抗凝药和口服降糖药的作用，剂量要调整。
4.与利尿剂合用(保钾利尿剂除外)可引起低钾血症，所以要注意用量。
5.非甾体类抗炎镇痛药物可加强糖皮质激素的致溃疡作用。它能增强对乙酰氨基酚的肝毒性。氨鲁米特可抑制肾上腺皮质的功能，加速地塞米松的代谢，使其半衰期缩短两倍。与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用时，可加重低钾血症，应注意血钾和心功能的变化。长期与碳酸酐酶抑制剂合用，易发生低钙血症和骨质疏松。
6.与蛋白同化类固醇合用，可增加水肿发生率，加重痤疮。与抗酸剂合用，可减少泼尼松或地塞米松的吸收。长期使用抗胆碱能药物(如阿托品)会增加眼压。三环类抗抑郁药可加重糖皮质激素引起的精神症状。
地塞米松(图6)
地塞米松(图6)
7.与胰岛素等降糖药合用时，由于可使糖尿病患者血糖升高，应适当调整降糖药的剂量。甲状腺激素可增加糖皮质激素的代谢清除率，故甲状腺激素或抗甲状腺药物与糖皮质激素合用时，应适当调整后者的剂量。与避孕药或雌激素制剂联用；它能加强糖皮质激素的疗效和不良反应。与强心苷合用，可增加洋地黄毒性和心律失常。与排钾利尿剂合用，可引起严重低钾血症，因水钠潴留而减弱排钠利尿作用。
8.与麻黄碱合用，可增强糖皮质激素的代谢清除。与免疫抑制剂合用，可增加感染风险，并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴增生性疾病。糖皮质激素尤其是泼尼松龙可增加异烟肼在肝脏的代谢和排泄，降低异烟肼的血药浓度和疗效。
9.糖皮质激素可促进美西律在体内的代谢，降低血药浓度。与水杨酸盐合用，可降低水杨酸盐在血浆中的浓度。与生长激素合用，可抑制后者的促生长作用。
6种迹象
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一种糖皮质激素
一种糖皮质激素
适应症同泼尼松龙，主要用于过敏性和自身免疫性炎症性疾病。如结缔组织病、重症支气管哮喘、皮炎等过敏性疾病、溃疡性结肠炎、急性白血病、恶性淋巴瘤等。此外，这种药物还用于某些肾上腺皮质疾病的诊断——地塞米松抑制试验。该产品还可用于预防新生儿呼吸窘迫综合征，降低颅内压，诊断和鉴别库欣综合征的病因。由于其微弱的钠潴留效应，本品通常不作为肾上腺皮质功能减退的替代治疗。醋酸地塞米松和地塞米松磷酸钠也可用于肌肉注射或关节腔、软组织等损伤部位注射。
7剂
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片剂:0.75mg/片。开始0.75~3mg/次，2~4次/日，维持0.5 ~ 0.75 mg/d，地塞米松注射液2.5mg/1ml，5mg/ml。5~10mg/次，1~2次/天。肌肉注射或静脉滴注500毫升5%葡萄糖溶液。软膏:0.05%
口服:1日0.75 ~ 6 mg，分2 ~ 4次。1日的维持剂量为0.5 ~ 0.75毫克。肌肉注射(醋酸地塞米松注射液)，1次8 ~ 16 mg，1次间隔2-3周。静脉滴注(地塞米松磷酸钠注射液)，每次2 ~ 20 mg，或遵医嘱。消炎抗过敏，65438+每天0.5 ~ 3 mg，每天早上一次或上下午两次。主要用作危重疾病的急救药物，治疗各种炎症和过敏反应。抗炎、抗过敏、抗毒作用比泼尼松强，水钠潴留副作用少，可肌肉注射或静脉滴注。
肌肉注射(醋酸地塞米松注射液):8-16mg每2-3周一次。静脉滴注(地塞米松磷酸钠注射液)，每次2-20mg，或遵医嘱。时间药理学用药方法参考:长期用药要模拟自然激素分泌规律。早上7点服用3/4或全部剂量。地塞米松片0.75mg，地塞米松磷酸钠注射液υ1ml:2mgυ1ml:5mg。地塞米松软膏或乳膏0.05 ~ 0.1%。口服，每日0.75-6mg，分2-4次，维持量，每日0.5-0.75mg在1补足全量。1点以后不用药。
8不良反应
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荨麻疹
荨麻疹
糖皮质激素如地塞米松在应用生理剂量替代疗法时无明显不良反应，大部分不良反应发生在应用药理剂量时，与疗程、剂量、用药种类、用法和给药途径密切相关。常见的不良反应如下:
1.长期使用可引起以下副作用:医源性库欣综合征的面部和姿势、体重增加、下肢水肿、紫色条纹、出血倾向、伤口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱骨或股骨头缺血性坏死、骨质疏松和骨折(包括脊椎压缩性骨折和长骨病理性骨折)、肌肉无力、肌肉萎缩、低钾血症、胃肠刺激(恶心
2.患者可能有精神症状:欣快、兴奋、谵妄、焦虑、定向障碍或抑制。精神症状包括易患慢性消耗性疾病的人和过去有精神障碍的人。
3.感染是肾上腺皮质激素的主要不良反应。主要是真菌、结核、葡萄球菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌和各种疱疹病毒。
4.糖皮质激素戒断综合征。有时患者停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲不振、恶心、呕吐、肌肉或关节痛、头痛、乏力和虚弱。如果仔细检查能排除肾上腺皮质功能减退和原发病复发，可考虑为糖皮质激素依赖综合征。
物质代谢和水盐代谢紊乱长期大量应用糖皮质激素可引起物质代谢和水盐代谢紊乱，产生肾上腺皮质激素综合征，如水肿、低钾血症、高血压、糖尿病、皮肤变薄、满月脸、水牛背、向心性肥胖、多毛、痤疮、重症肌无力、肌肉萎缩等，一般不需特殊治疗，停药后可自行消退。但是肌无力的恢复是缓慢和不完全的。低盐低糖高蛋白饮食和添加氯化钾等措施可以缓解这些症状。此外，糖皮质激素可以通过抑制蛋白质的合成来延缓创伤患者的伤口愈合。在儿童中，可通过抑制生长激素的分泌而导致负氮平衡，从而影响生长发育。
糖皮质激素诱发或加重感染可抑制机体免疫功能，无抗菌作用，故长期应用常可诱发或加重感染，可使体内潜在的感染病灶扩散或使静止的感染病灶重燃，特别是对原有抵抗力下降的患者，如肾病综合征、肺结核、再生障碍性贫血等。因为患者在服用糖皮质激素时往往自我感觉良好，掩盖了感染发展的症状。因此，在决定采取长期治疗前，他们应检查身体以消除潜在的感染，在应用过程中保持警惕，必要时使用有效的抗菌药物，并特别注意潜在结核病变的预防和治疗。
胃肠道并发症可刺激胃酸和胃蛋白酶的分泌，抑制胃粘液的分泌，降低胃粘膜的抵抗力，故可诱发或加重消化性溃疡，而糖皮质激素也可掩盖溃疡的初期症状，导致突然出血、穿孔等严重并发症，应引起重视。长期服用会加重胃或十二指肠溃疡。这种副作用在与其他具有胃刺激性的药物(如阿司匹林、吲哚美辛、布他唑胺)合用时更容易发生。少数患者可诱发胰腺炎或脂肪肝。
长期使用糖皮质激素治疗心血管并发症可导致钠水潴留和血脂升高，可诱发高血压和动脉粥样硬化。
骨质疏松和椎体压缩性骨折骨质疏松和椎体压缩性骨折是糖皮质激素治疗各年龄段患者的严重并发症。肋骨和椎骨有很高的梁柱结构，通常受影响最严重。这可能与糖皮质激素抑制成骨细胞活性，增加钙磷排泄，抑制肠道钙吸收，增加骨细胞对甲状旁腺激素的敏感性有关。如果出现骨质疏松，必须停药。D(预防和治疗骨质疏松症，应补充维生素D、钙盐和蛋白质合成代谢类固醇。
地塞米松的化学结构是在泼尼松龙B环的9α位引入氟原子，在D环的16α位引入甲基；9α氟和16α甲基显著增强其抗炎活性，而16α甲基显著降低地塞米松的水钠潴留副作用。地塞米松与泼尼松龙的临床生物等效剂量比为0.75:5，生物半衰期为36-54小时，属于长效糖皮质激素。
地塞米松和其他糖皮质激素一样，具有抗炎、抗内毒素、免疫抑制、抗休克、应激反应等药理作用，因此被广泛应用于各个科室，治疗多种疾病，如自身免疫性疾病、过敏、炎症、哮喘、皮肤科、眼科等。地塞米松磷酸钠注射液是抢救垂危病人不可缺少的急救药品。近十年来，临床医生使用地塞米松磷酸钠治疗和预防各种中西药引起的药物过敏和治疗病毒性感冒引起的发热，使地塞米松的临床用量逐年增加。至此，中国已成为全球最大的地塞米松市场。
如果大量服用，容易引起糖尿病和类库欣综合征。长期服用更容易引起精神症状和精神病，如果有假设史和精神病史最好不要使用。溃疡、血栓性静脉炎、活动性肺结核、肠吻合术患者不宜使用或慎用。其他注意事项请参见该类药物的“应用注意事项”。规格:1。醋酸地米松片:每片0.75毫克。地塞米松磷酸钠注射液:1mg(1ml)，2mg(1ml)，5mg(1ml)各一支。
糖皮质激素地塞米松，俗称“皮肤鸦片”，是化妆品中的禁用成分。消费者使用含地塞米松的化妆品，最初会觉得皮肤明显好了，但长期使用不仅会产生依赖性，还会导致皮炎甚至各种疾病。
9相关数据
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没有。:MFCD00064136
EINECSno。: 200-003-9
RTECS编号:TU3980000
不知道。: 2066651
PubChemNo。: 24893536
摩尔折射率:100.23
摩尔体积(立方米/摩尔):296.2
等渗比容(90.2 k): 812.3
表面张力(达因/厘米):56.5
极性(10-24cm3): 39.73
10的制备方法
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一种生产地塞米松21-羟基化合物的新工艺，包括以下步骤:以中间体21-乙酸酯为底物，用适量的含0-10%氯仿的甲醇作溶剂半溶，用碱作催化剂进行水解反应，反应完全后用乙酸中和，将反应液减压浓缩至适当体积，冷却，过滤，滤饼用水洗涤，干燥。该工艺可缩短生产周期，提高21-羟基化合物的质量和收率，减少21-羟基化合物中的杂质油。