1899的上市标志着化学合成药物的诞生。

为了弄清柳树皮中的分子有什么作用，人们一直在为此努力。直到1828年，法国药剂师亨利·勒鲁(Henri Leroux)和意大利化学家拉斐尔·皮里亚(Raffaele Piria)成功地从柳树皮中分离纯化了水杨苷。因其酸味，人们通常称之为水杨酸，解开了这个千年之谜。

至此，可以说阿司匹林正式进入了舞台。1838年，Raffaele Piria从晶体中提取了一种更有效的化合物，并将其命名为水杨酸。

1897年，德国化学家霍夫曼将水杨酸与乙酸酐反应合成乙酰水杨酸。1899年3月6日阿司匹林专利申请获批，1899临床试验成功。德国拜耳药厂正式生产这种药物，商品名为阿司匹林和阿司匹林。