晚期胃癌的治疗药物
近日，治疗晚期胃癌的口服药物——替吉奥胶囊终于在国内成功上市。这种商品名为“维康达”的替吉奥胶囊，由山东新时代药业股份有限公司(鲁南药业集团的子公司)生产，于2008年8月获得国家医药产品管理局的生产批文。S-1胶囊的成功上市，为胃癌患者攻克顽症增添了有力武器。
S-1胶囊的作用机制和治疗优势:
S-1又名TS-1，是氟尿嘧啶衍生物的口服抗癌剂，包括替加氟(FT-207)和两种调节剂:吉米帕明(CDHP)和奥特拉西(Oxo)。众所周知，目前大多数治疗胃肠道肿瘤的标准方案包括氟尿嘧啶(5-Fu)或其衍生物。
口服S-1后，替加氟在体内缓慢转化为氟尿嘧啶，发挥抗肿瘤作用。CDHP可抑制FT-207在二氢嘧啶脱氢酶的作用下释放的5-Fu的分解代谢，增加5-Fu在血浆中的浓度，延长有效药物浓度的维持时间。Oxo可以减轻5-Fu对胃肠道黏膜的损伤，抑制5-Fu的磷酸化，减少其对胃肠道的副作用。因此，S-1胶囊具有以下优点:
(1)它可以维持高的血液浓度并提高其抗癌活性；
②明显降低药物毒性；
③服用方便。
S-1胶囊国内外应用对比
S-1胶囊早在1999就由日本大鹏制药工业株式会社研发生产，已广泛应用于晚期胃癌、头颈癌、结直肠癌、非小细胞肺癌等重大疾病。但由于种种原因，日本产的S-Gio胶囊一直未能进入中国市场，使得很多患者失去了治疗的机会，每盒(120粒)近2万元的价格让很多患者难以承受。
山东新时代药业股份有限公司生产的维安达(S-Gio胶囊)上市，填补了国内市场的空缺，价格相对更便宜。维康达(S-Gio胶囊)有20mg和25 mg两种不同剂量的药丸，每种剂量的药丸都有三种规格的包装，方便不同剂量的患者选购。
S-1胶囊的说明:
药品名称
通用名:S-1胶囊
产品名称:维康达
英文名:gimeracil和oteracil porassium胶囊
汉语拼音:蹄疾奥胶囊
成分-S-1胶囊为复方制剂，其成分为替加氟、吉米帕明和奥特拉西钾。
胶囊为硬胶囊，内容物为白色或类白色颗粒或细粉。
不可切除的局部晚期或转移性胃癌的适应症。
规范
1，每粒胶囊含替加氟20毫克，吉米帕明5.8毫克，奥特拉西钾19.6毫克
2.每粒胶囊含有替加氟25毫克、吉米帕明7.25毫克和奥特拉西钾24.5毫克
剂量
单独药物治疗:
一般成人首剂参考剂量(1剂量)应根据下表中的体表面积计算，每日两次，早餐和晚餐后分别1剂量，共28天，然后停药14天。这是一个循环，可以重复。
体表面积初始给药的参考剂量(单位:替加氟)
& lt1.25平方米40毫克/次
1.25-& lt；1.5m 2 50毫克/次
& gt1.5m 2 60毫克/次
剂量可根据患者状态适当增减，剂量设定为40、50、60、75mg/次。需要增加剂量时，如无与S-1胶囊相关的异常临床检查值(血液学检查、肝肾功能检查)和消化道症状，且不存在安全性问题，可按参考量依次增加一次剂量，但最大剂量不得超过75mg/次；减少剂量时，按参考量依次减少一剂，最小剂量为40mg/次。
增加或减少剂量时，请参考下表:
降低初始给药的基线剂量增量。
停止服用40毫克/次50毫克/次。
停药←40mg/次50mg/次60mg/次。
停药←40mg/次←50mg/次← 60mg/次← 75mg/次。
注:以上剂量以替加氟计算，每个周期应根据上表依次增减剂量。
联合用药:
口服S-1胶囊80mg/m2/天，每日2次，早餐和晚餐后分别1次，共14天，停药7天；顺铂:75mg/m2，静脉滴注三天(第1，2，3天)。每3周为1个周期，至少要治疗2个周期。
药理学和毒理学
药理作用:
1，抗肿瘤作用
S-180肉瘤、肉瘤、AH-130腹水肝癌、Sato肺癌(大鼠)、Lewis肺癌、结肠癌26(小鼠)和其他皮下移植瘤，以及人胃癌、结肠直肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌和肾癌(裸鼠)。
此外，S-1胶囊能延长Lewis肺癌模型和L5178Y肝转移模型(小鼠)的存活时间，抑制人胃癌和大肠癌细胞移植模型(裸鼠)的肿瘤增殖。
2.作用机理
S-1胶囊是由替加氟、吉米帕明和奥特拉西钾组成的复方制剂。口服后，替加氟在体内缓慢转化为5-FU，发挥抗肿瘤作用。
双氰胺主要分布于肝脏，对5-FU分解代谢酶DPD有选择性拮抗作用，从而增加转化为5-FU的替加氟浓度，进而使5-FU的磷酸化代谢产物5-FUMP在肿瘤内持续高浓度，从而增强抗肿瘤作用。
口服后，奥特拉西钾对分布于消化道的乳清酸磷酸核糖转移酶具有选择性拮抗作用，从而选择性抑制5-FU向5-FUMP的转化。上述作用的结果是，口服S-1胶囊后抗肿瘤作用增强，但消化道毒性降低。
毒理学研究:
急性毒性试验结果表明，小鼠LD50为441-551mg/kg，比格犬为53mg/kg。
长期毒性试验结果表明，S-1胶囊经口给予SD大鼠和比格犬13-52周，主要毒性靶器官为骨髓造血干细胞。
在室温下储存并密封。
包装:铝塑包装。20mg规格(以替加氟计):14粒/盒，28粒/盒，42粒/盒。
25mg规格(以替加氟计):12粒/盒，24粒/盒，36粒/盒。
有效期为24个月
注册认证号
20mg规格:国药准字H20080802
25mg规格:国药准字H20080803
生产企业
企业名称:山东新时代制药有限公司