吡罗昔康简介
2英文参考吡罗昔康[湘雅医学词典]
概述吡罗昔康是一种具有解热镇痛作用的非甾体抗炎药，为白色至黄绿色结晶粉末。无嗅无味。通过抑制环氧化酶减少前列腺素合成，抑制白细胞趋化性和溶酶体酶释放发挥作用。适用于治疗急慢性风湿性关节炎和强直性脊柱炎。其疗效优于吲哚美辛、布洛芬和萘普生。
4吡罗昔康药典标准4.1产品名称4.1.1中文名吡罗昔康
4.1.2汉语拼音碧落西康
4.1.3英文名吡罗昔康
4.2结构式4.3分子式和分子量C15H13N3O4S？331.35
4.4来源(名称)及含量(效价)本品为2甲基4羟基N(2吡啶基)2H1，2苯并噻嗪3甲酰胺1，1二氧化物。以干制品计，C15H13N3O4S含量不得低于98.5%。
4.5性状本品为白色至黄绿色结晶粉末；无嗅无味。
本品溶于氯仿，微溶于丙酮，微溶于乙醇或乙醚，几乎不溶于水；溶于酸，微溶于碱。
4.5.1熔点本品(药典二部2010版附录六C)熔点为198 ~ 202℃，熔化时同时分解。
4.6鉴别(1)取本品约30mg，加1ml氯仿溶解，加1滴三氯化铁试液，呈玫瑰红。
(2)取本品，加0.01mol/L盐酸甲醇溶液溶解稀释，制成每1ml含5μg的溶液，用紫外-可见分光光度法测定(药典二部2010版附录ⅳA)，在波长243nm和334nm处有最大吸收。
(3)本品的红外吸收光谱应与对照品光谱相同(药品红外光谱图188)。
4.7检查4.7.1有关物质取本品，加氯仿溶解，制成每1ml含20mg的溶液，作为供试品溶液；准确量取适量，加入氯仿，定量稀释成每1ml含0.2mg的溶液作为对照溶液。照薄层色谱法(药典二部2010版附录ⅴ b)试验，在同一硅胶GF254nm薄层板上(以0.5%羧甲基纤维素钠和1mol/L氢氧化钠溶液的混合溶液为粘合剂)，分别吸取上述两种溶液10μl。如果测试溶液显示杂质斑点，其不得比对照溶液中显示的主要斑点更深。
4.7.2取无水碳酸钠氯化物2g，铺于坩埚底部及周围，取1.0g本品，放于无水碳酸钠上，用少许水润湿，干燥，先用小火焚烧至完全灰化，放冷，加适量水溶解，过滤，用水洗涤坩埚并过滤，合并滤液和洗液，加水使成20ml，摇匀，取滤液65438。加入1滴硝酸，摇匀，置于75 ~ 85℃水浴中，除去硫化氢，放冷，滴加1%碳酸钠溶液至中性，加水定容至25ml，依法检查(药典二部2010版附录VIII A)，用5.0ml标准氯化钠溶液定容。
4.7.3干燥失重取本品，于105℃干燥至恒重，失重不得超过0.5%(药典二部2010版附录VIII L)。
4.7.4取本品1.0g作灼烧残渣，依法检查(药典二部2010版附录VIII N)，残留不得超过0.1%。
4.7.5取重金属灼烧残渣下残留的残渣，依法检查(药典2010版二部附录VIII H第二法)，重金属含量不得超过百万分之十。
4.7.6砷盐取上述氯化物检查项下剩余溶液65，438+00 ml，加盐酸5ml，加水65，438+03 ml，依法检查(药典二部2065，438+00版附录VIII J第一法)，应符合要求(0.0004%)。
4.8含量测定取本品约0.2g，精密称定，加入20ml冰醋酸溶解，加入1滴结晶紫指示剂，用高氯酸滴定溶液(0.1mol/L)滴定至溶液变为蓝绿色，用空白试验校正滴定结果。每1ml高氯酸滴定溶液(0.1mol/L)相当于33.14mg的C15H13N3O4S。
类别4.9用于解热镇痛的非甾体抗炎药。
4.10贮存和遮光，密封保存。
4.11制剂(1)吡罗昔康片？(2)吡罗昔康软膏？(3)吡罗昔康注射液？(4)吡罗昔康胶囊？(5)吡罗昔康凝胶
4.12版中华人民共和国药典2010版
5化工部颁布的标准5.1拼音名称匹罗锡康
5.2英文名PIROXICAMUM
5.3标准号c 15h 13n 3 o4s 331.35。
5.4本品来源为2甲基4羟基N(2吡啶基)2H1，2苯并噻嗪3甲酰胺1，1二氧化物。以干制品计，C15H13N3O4S含量不得低于98.5%。
5.5性状本品为类白色或黄绿色结晶或结晶性粉末；无嗅无味。本品溶于氯仿，微溶于丙酮，微溶于乙醇或乙醚，几乎不溶于水，溶于酸，微溶于碱。熔点本品(中国药典1990版，附录15)熔点为198 ~ 202℃，熔化时同时分解。
5.6鉴别(1)取本品约30mg，加1ml氯仿溶解，加1滴三氯化铁试液，呈玫瑰红。
(2)取本品，加盐酸甲醇溶液(0.01mol/L)制成每1ml含5μg的溶液，用分光光度法测定(中国药典1990版，附录24)，在波长243和334nm处有最大吸收。
(3)本品的红外吸收光谱应与对照光谱(红外光谱设定188)一致。
5.7检查有关物质，取本品，加氯仿制成每1ml含20mg的溶液，作为供试品溶液；准确量取适量，加入氯仿，稀释成每1ml含0.2mg的溶液作为对照溶液。照薄层色谱法(中国药典1990版，附录30)试验，吸取上述两种溶液10μl，点于同一硅胶GF上
5.8含量测定约需0。取本品2g，准确称取，加入20ml冰醋酸溶解，加入1滴结晶紫指示液，用高氯酸溶液(0.1mol/L)滴定至溶液变为蓝绿色，用空白试验校正滴定结果。每1ml高氯酸溶液(0.1mol/L)相当于33.14mg的C15H13N3O4S。
5.9抗炎镇痛药物的作用和用途。用于风湿性关节炎和类风湿性关节炎。
5.10用法用量:急性痛风口服20mg，急性痛风饭后口服40mg，连续4 ~ 6天，不宜长期服用。
5.11注意本品过敏反应，胃及十二指肠溃疡患者禁用；不适合孕妇和儿童。
5.12避光密封保存。
5.13制剂(1)吡罗昔康片
(2)吡罗昔康胶囊注:使用了一种名为童眼喜康的药物。
开封制药厂辽源一厂起草河南省药品检验所、吉林省药品检验所审核。
6吡罗昔康说明书6.1药品名称吡罗昔康
6.2英文名吡罗昔康，DP 16171，Feldene。
6.3吡罗昔康的别名为童眼西康；吡氧噻嗪；费丁；安尔克；Shipcon费尔德内
6.4神经系统药物分类>:解热镇痛类非甾体抗炎药
6.5剂型1。片剂:20mg各；
2.胶囊:10mg，20mg；
3.注射液:10毫克(1毫升)，20毫克(2毫升)；
4.凝胶:0.50%；
5.博尔特:20毫克。
6.6吡罗昔康的药理作用吡罗昔康是一种具有烯醇结构的长效抗炎镇痛药物。动物实验证明，具有广谱抗炎作用，能消除红斑和水肿，对组织肉芽肿和佐剂性关节炎的形成有抑制作用。在体外，吡罗昔康能抑制吞噬作用、溶酶体水解酶的释放和血小板聚集。吡罗昔康不抑制组胺、血清素、乙胺丁醇或前列腺素的痉挛作用，但它是前列腺素合成的强有力抑制剂，并且这种抑制是可逆的。吡罗昔康也有镇痛作用。在模拟人类痛风的动物模型中，不仅能减轻炎症和水肿，还能抑制炎性白细胞增多。吡罗昔康是奥昔康的衍生物。吡罗昔康是一种新型长效非甾体抗炎药，其作用机制与抑制前列腺素合成有关。
6.7口服给药后，吡罗昔康的药代动力学迅速吸收，30分钟后可在血液中检测到。TMAX与血浆蛋白的结合率为99%。Vd0.12~0.14L/kg，t1/236~45h .每日20mg，连续5 ~ 7天达血浆峰值，Cmax为3 ~ 5 μ g/ml。它不会产生积累。一旦停药一天，血浆浓度不会降到治疗范围以下。吡罗昔康在体内代谢缓慢而广泛，有肠、肝循环，90%以上被代谢。66%经肾脏排泄，33%经粪便排泄，大部分代谢产物，只有< 5%为原型。肾功能损害不会显著改变其动态过程。长期服用吡罗昔康的患者血浆中可能发现少量羟基化吡罗昔康。吡罗昔康的吸收不受食物、铁和抗酸剂的影响，抗凝剂或阿司匹林不影响吡罗昔康的蛋白结合率。
6.8吡罗昔康的适应症:急慢性类风湿性关节炎、增生性骨关节病、强直性脊柱炎、慢性劳损性腰痛、肩周炎、术后及创伤后疼痛、急性痛风。吡罗昔康不能改变类风湿性关节炎的进展，也不能纠正痛风的高尿酸血症。不适合慢性痛风。
6.9吡罗昔康1的禁忌症。对吡罗昔康或其他非甾体抗炎药过敏的儿童禁用。
2.有消化道出血或溃疡病史者禁用。
3.心肾功能不全者禁用。
6.10注意事项1。出血性溃疡患者、溃疡患者、有溃疡史患者及肝肾功能不全患者慎用。
2.凝血机制或血小板功能障碍者慎用。
3.孕妇和哺乳期妇女和儿童不应使用。
4.用量小，每天20mg，4 ~ 4天就会达到稳态血药浓度。有报道称其疗效优于吲哚美辛、布洛芬和萘普生。长期服用大剂量或每日20mg以上可导致胃溃疡和大出血，服用时应检查血常规和肝肾功能。注意大便颜色的变化。必要时，应进行大便隐血试验。
5.吡罗昔康可与阿司匹林发生交叉过敏反应。
6.同时饮酒或与其他非甾体抗炎药合用会增加不良反应。
7.不良反应轻微，偶有头晕、水肿、胃部不适、腹泻或便秘、粒细胞减少、再生障碍性贫血等。，一般停药后可自行消失。
6.11吡罗昔康1不良反应。胃肠道反应包括恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、腹泻和便秘；还会引起消化性溃疡和消化道出血。
2.吡罗昔康可抑制血小板聚集，延长出血时间。
3.其他不良反应包括头晕、头痛、嗜睡和水肿；偶尔流鼻血，粒细胞减少，肝功能异常。少数患者可能血液非蛋白氮水平升高。
6.12吡罗昔康1的用法用量。抗风湿，每天1次，每次20mg，早上服用。急性痛风，1次/天，40mg，4 ~ 6天。
2.肌肉注射:每日1次，10 ~ 20 mg。
3.栓剂:20mg/d肛栓。
6.13药物相互作用1。参见吲哚美辛。
2.吡罗昔康不应与阿司匹林合用。阿司匹林可使吡罗昔康的血药浓度降低80%。
3.抗病毒药物利托那韦可增加吡罗昔康的血药浓度，增加其毒性。
4.与双香豆素等抗凝剂合用可增加后者的作用，故应调整剂量。
6.14专家点评吡罗昔康用于治疗类风湿性关节炎。每天服用20mg，第1天可以缓解疼痛，改善睡眠，第6天达到高峰。停药后，疼痛和睡眠改善可持续48小时。治疗强直性脊柱炎，每天20mg，80%患者的运动能力得到了提高，且效果优于吲哚美辛。吡罗昔康易耐受，不良反应发生率低于阿司匹林和吲哚美辛，戒断症状较后者轻。但如果每天用量超过20mg，胃肠道症状和溃疡的发生率会大大增加。吡罗昔康不能改变类风湿性关节炎的进展，也不能纠正高尿酸血症。只能改善疼痛缓解、睡眠改善等临床症状。
7吡罗昔康中毒吡罗昔康(炎痛喜康)是一种强效抗炎镇痛药物，通过抑制环氧化酶减少前列腺素合成、白细胞趋化性和溶酶体酶释放而发挥作用。适用于治疗急慢性风湿性关节炎和强直性脊柱炎。其疗效优于吲哚美辛、布洛芬和萘普生。该药口服后2小时血药浓度达峰值，血浆半衰期为31 ~ 57小时。蛋白结合率大于90%，半衰期为45小时。主要由肝脏代谢，其中66%以羟基化物和葡萄糖醛酸结合物的形式由肾脏和粪便排出，原药在尿液和粪便中占5%。[1]
7.1临床表现[2]
不良反应:头晕、耳鸣、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃穿孔、上消化道出血；胸闷、腰痛、蛋白尿、血尿和一过性转氨酶升高。
2.严重者:意识障碍、惊厥、呼吸抑制、休克、死亡。
3.荨麻疹样药疹、紫癜样药疹和过敏性休克。偶有血小板减少性紫癜、粒细胞减少等。
4.锥体外系症状:口流涎、面肌痉挛、痉挛性斜颈等。
7.2治疗吡罗昔康中毒的治疗要点为[2]:
1.除了催吐、洗胃、导泻外，还要抢救休克中的人。
2.胃穿孔患者应进行手术。
3.过敏患者用抗组胺药和糖皮质激素治疗。
4.锥体外系症状可以用东莨菪碱治疗。