《穿心莲》的现代研究
穿心莲内酯0.6%，14-脱氧穿心莲内酯0.15%，新穿心莲内酯0.05%，14-脱氧穿心莲内酯-19-β-D-葡萄糖苷，即14-脱氧穿心莲内酯苷，即3α-羟基穿心莲内酯苷。14-脱氧-12-甲氧基穿心莲内酯0.001%，穿心莲内酯0.03%黄酮类:木珠素A，汉黄芩素多酚类:咖啡酸，绿原酸，二咖啡酰肌氨酸混合物。根中含有黄酮类化合物:穿心莲黄酮、5，2-二羟基-7，8-二甲氧基黄酮、3-O-甲基-魏穿心莲黄酮，即5-羟基-7，8，2，3-四甲基黄酮、芹菜素-4，7-二甲醚、5-羟基-7，8-二甲氧基黄烷酮、5-二甲氧基黄烷酮。
地上部分含有二萜类成分:穿心莲内酯苷元，14-脱氧穿心莲内酯苷，即穿心莲内酯-19-β-D-葡萄糖苷，穿心莲内酯，新穿心莲内酯，14-脱氧穿心莲内酯-11，65448。全草含二萜:穿心莲内酯，14-脱氧-11-穿心莲内酯，14-脱氧-11，12-脱水穿心莲内酯，65438+。此外，还含有香叶醇、丁香酚、肉豆蔻酸、三十烷和十三烷。
当加入相同量的碱性2% 3，5-二硝基苯甲酸试剂时，该产品的乙醇浸出液为紫色(内酯反应)。
含量测定
取本品粉末0.5g[同时另测本品粉末水分含量(附录ⅸ h第一法)]，准确称取，加30ml乙醇，浸泡30分钟，超声30分钟，过滤，残渣用适量乙醇洗涤3次，合并洗涤液至滤液中，蒸干，加无水乙醇使残渣溶解，移至5ml量瓶中，加无水乙醇至刻度，摇匀，备用。另外，取脱水穿心莲内酯和穿心莲内酯对照品适量，精密称定，加入无水乙醇，制成每65438±0ml分别含65438±0mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法试验(附录ⅵ b)，分别精密吸取供试品溶液2 ~ 4 μ l和上述两种对照品溶液1μl、3μl，于同一硅胶GF 2~4μl薄层板上，以羧甲基纤维素钠为粘合剂，以氯仿-乙酸乙酯-甲醇(4: 3: 0.4)为展开剂，展开，取出，干燥，照薄层照片。脱水穿心莲内酯波长:λs=263nm，λR=370nm，穿心莲内酯波长:λs=228nm，λR=370nm。测量供试品的吸光度积分值和对照品的吸光度积分值，并计算。以干品计，脱水穿心莲内酯(C20H28O4)和穿心莲内酯(C20H30O5)的总含量不得少于0.80%。
药物动力学
体内过程:大鼠静脉注射35S标记穿心莲内酯亚硫酸氢钠加合物后，血药浓度迅速下降，通过血脑屏障迅速出现在中枢神经系统各部位，脊髓中含量最高；在各器官分布中，肾脏在注射后2小时蓄积程度最高，直肠在注射后6小时蓄积程度最高，主要以原形从尿液中排出，生物半衰期为2小时。大鼠静脉注射35S标记的亚硫酸氢钠穿心莲内酯加合物后，血中含量迅速下降，并能迅速穿过血脑屏障，出现在中枢神经系统的各个部位，脊髓中含量最高，呈明显的向下定位。最高器官是肾脏，6小时后最高器官是直肠。主要以原形存在，通过尿液迅速排出体外。用3H-穿心莲内酯对小鼠的实验表明，每只小鼠静脉注射0.33mg后，3H-穿心莲内酯在小鼠体内迅速分布，但被缓慢消除。分配速率常数A为0.189分钟，消除速率常数B为0.0026分钟。每只小鼠口服0.66mg，吸收分布也非常迅速，30.75分钟达到峰值。血药浓度峰值为65438±06μg/ml，利用率为44.06%。药物分解吸收后迅速进入器官，胃和小肠在30分钟达到最高浓度，其他器官在60分钟达到最高浓度。胆囊、胃、肝脏和小肠的放射性最强，其次是子宫、肾脏、卵巢和肺，直肠、脾脏、心脏和大脑的放射性较低。之后各器官放射性逐渐下降，但在48小时时，各器官仍有一定放射性。此时它们相当于峰值浓度:心脏11.1%，肝脏5.6%，脾脏14.9%，肺脏10.9%，肾脏7.9%，大脑20。灌胃后24小时89.7%从尿和粪中排出，48小时94.25%从尿中排出48.97%，从粪中排出45.28%。通过对尿液和肝脏的薄层分析，发现3H-穿心莲内酯仅占11%和10%，其余87%(尿液)或77%(肝脏)为代谢后形成的脂溶性物质。脱水穿心莲内酯琥珀酸单钾盐(DASK)静脉给药100 mg/kg后的药时曲线符合开放二室模型，分布期很短。肌注1.50 mg/kg后，药时曲线符合一室模型，吸收迅速、完全。肌肉注射后24小时内仅排出24.9 18.1%的DASK原型尿。1，解热作用:
穿心莲内酯和新穿心莲内酯均能抑制和延缓肺炎球菌和溶血性链球菌B引起的体温升高，而后者的作用不如前者强。对伤寒、副伤寒疫苗引起发热的家兔或2，4-二硝基酚引起发热的大鼠，去氧穿心莲内酯、穿心莲内酯、新穿心莲内酯、内酯、脱水穿心莲内酯均有一定的解热作用，其中脱水穿心莲内酯作用最强。腹腔注射去氧穿心莲内酯和新穿心莲内酯混悬液可延缓家兔皮下注射肺炎球菌和溶血性链球菌培养物引起发热的升温时间，同时减弱其升温程度。
2、抗炎作用:
用二甲苯和醋酸增加小鼠皮肤或腹腔毛细血管通透性，口服去氧穿心莲内酯或脱水穿心莲内酯可减少毛细血管壁渗出，与对照组比较有显著性差异(P
3.对免疫功能的影响:
穿心莲煎剂在体外能提高外周血白细胞对金黄色葡萄球菌的吞噬作用。有报道称，口服穿心莲可增强肿瘤患者、其他患者或健康人因旧结核菌素引起的皮肤迟发型超敏反应。穿心莲内酯A注射液还能增强吞噬功能。3H-胸腺嘧啶核苷渗入淋巴细胞的体外实验表明，穿心莲水溶性衍生物注射液能抑制PHA促进3H-胸腺嘧啶的渗入。由穿心莲内酯合成的脱水穿心莲内酯琥珀酸酯(DAS)也能抑制2，4-三硝基氯苯诱导的小鼠迟发型超敏反应。穿心莲内酯能明显抑制静脉血中碳的清除率。穿心莲制剂-欣德平(含酯和酮)能提高小鼠血清溶菌酶水平。
4.对垂体-肾上腺皮质系统功能的影响:
穿心莲A、穿心莲B、穿心莲4g/kg和穿心莲1g/kg灌胃给幼鼠，腹腔注射穿琥宁(DAS)63-250mg/kg，1次，每日1次，连续3天，均可使胸腺萎缩，提示其可增强肾上腺皮质功能。腹腔注射脱水穿心莲内酯1.25-250mg/kg连续5天可明显降低大鼠肾上腺维生素C含量，250mg/kg剂量组大鼠垂体前叶ACTH含量略高于对照组。DAS降低肾上腺维生素C含量的作用在垂体切除后完全消失，且不能延长DAS对肾上腺切除幼鼠的存活时间。提示DAS本身无肾上腺皮质激素样作用，但可刺激垂体前叶功能，促进ACTH的合成和释放，从而增强肾上腺皮质功能。大鼠戊巴比妥钠麻醉后，DAS仍能降低肾上腺维生素C的含量。但是，在戊巴比妥麻醉的基础上，吗啡、地塞米松、氯丙嗪等。能完全阻断DAS降低肾上腺维生素C含量，说明DAS兴奋神经-垂体-肾上腺皮质系统的作用部位可能在皮质下中枢。
5.对心血管系统和血液系统的影响:
据报道，给实验性冠状动脉血栓性心肌梗塞的狗静脉注射4g/kg总黄酮(相当于4g生药)。
血小板能显著改善心外膜心电图。病理检查显示冠状动脉无血栓形成，受损冠状动脉内膜仅有内膜脱落、少量血小板聚集及红细胞和白细胞粘附。大多数动物的心肌切片正常，CK-MB没有明显变化。心肌梗死犬静脉注射总黄酮4g/kg还可降低ADP诱导的血小板聚集，缩短优球蛋白溶解时间，降低血中TXB2含量，显著升高6- keto -PGF1a，升高血小板cAMP，提示总黄酮抑制血小板聚集和血栓形成的作用与抑制TxA2的产生，促进血管内皮PGI2的产生和释放，刺激血小板cAMP升高，促进纤溶有关。体外实验中，总黄酮0.1.25mg/ml能明显抑制ADP诱导的人血小板聚集，在0.1.25-1.0mg/ml范围内作用强度与剂量呈正相关。0.1-5.0mg/ml也能显著缩短优球蛋白溶解时间。穿心莲总黄酮还能显著降低大鼠心肌对镱的摄取率，对异丙肾上腺素引起的心肌损伤和实验性心肌梗死缺血性损伤有一定的保护作用。
6.抗蛇毒和毒蕈碱作用:
穿心莲乙醇提取物50或100mg/只小鼠腹腔注射可显著延长眼镜蛇中毒小鼠呼吸衰竭和死亡的时间。这种提取物可以降低狗的血压，毒扁豆碱可以增强这种作用，阿托品可以阻断这种作用，而抗组胺药和-受体阻滞剂则没有作用。该提取物在体内可抑制蛙心，但这种作用也可被阿托品阻断。提取物还能使豚鼠回肠收缩，毒扁豆碱能增强其作用，阿托品也能阻断其作用，而抗组胺药作用不明显。该提取物对腹直肌没有作用。结果表明，穿心莲提取物对烟碱受体活性无影响，但表现出明显的毒蕈碱效应，这可能是其抗蛇毒作用的机制。
7、终止妊娠:
小鼠每天腹腔注射穿心莲煎剂10g(生药)/kg，连续2天，具有明显的抗着床和终止早、中、晚期妊娠作用。每天肌肉注射(12.5g/kg)、皮下注射(12.5g/kg)、灌胃注射(25g/kg)、静脉注射(6.25g/kg)，或宫内注射(2.5g/kg)1次也可终止早孕。宫内给药效果也不错，而且用量小。对早孕兔也有同样的效果。早孕小鼠每天静脉注射穿心莲内酯625mg/kg，1次，连续2天也可引起流产。外源性孕酮和黄体生成素释放激素对穿心莲引起的早期流产有保护作用。穿-4是脱水穿心莲内酯的衍生物，对小鼠和大鼠具有良好的抗早孕作用。
8、保肝利胆功能:
穿心莲有利于大鼠胆囊功能，并能增加大鼠肝脏重量。腹腔注射穿心莲内酯可显著增加大鼠胆汁流量。它分泌的胆汁的物理性质也发生了变化。穿心莲内酯还能拮抗四氯化碳、D-氨基半乳糖(800mg/kg)和对乙酰氨基酚(3g/kg，口服)引起的肝毒性，并显著降低SGPT、SGOT、SALP和HTG的水平。
9、抗肿瘤作用:
脱水穿心莲内酯琥珀酸酯对W256移植性肿瘤有一定的抑制作用。脱水穿心莲内酯琥珀酸氢钾制成的精氨酸复盐(OASKARG)可能抑制培养的乳腺癌细胞的DNA合成。
10，其他功能:
穿心莲内酯及其衍生物对人胃癌细胞KATO-111具有抑制作用。穿心莲正己烷提取物对牛晶状体醛糖还原酶有一定的抑制作用。穿心莲对大鼠有利胆作用，能增加肝脏重量，缩短环己基巴比妥引起的睡眠时间。乙醇提取物对大肠杆菌肠毒素引起的腹泻有拮抗作用。穿心莲可增加肾上腺皮质功能，穿心莲A、B、C、D大剂量可使幼鼠胸腺萎缩。
穿心莲乙醇提取物腹腔注射能显著延长眼镜蛇中毒小鼠呼吸衰竭和死亡的时间。毒扁豆碱能增强这种作用，阿托品能阻断这种作用。抗组胺药和β受体阻滞剂对这种作用没有影响。穿心莲表现出明显的毒蕈碱效应，但对烟碱受体活性无影响。穿心莲的毒性很小。小鼠口服10g/kg粗晶体，活动减少。他们经常闭上眼睛，像睡觉一样一动不动。解剖后，肉眼观察心、肾、肝、脾外观正常。每日0.5g/kg口服10天，小鼠生长、食欲、大便、精神状态、红细胞和白细胞计数、血红蛋白和白细胞分类计数未见异常。小鼠腹腔注射0.5g生药/只，24小时内全部死亡。注射水提取物的小鼠需要1g生药/只才能具有相同的毒性。
毒性:静脉注射14-脱氧穿心莲内酯注射液，对小鼠的致死量为0.359±0.012g/kg/kg。穿心莲水煎液和醇沉提取物对小鼠静脉注射的致死量为0.359±0.012g/kg/kg。14-脱氧穿心莲内酯、穿心莲内酯和新穿心莲内酯分别以5g/kg给小鼠1次或每日0.5g/kg给小鼠10天，未发现明显毒性反应。穿心莲内酯对小鼠的经口LD 50为13.4g/kg，脱氧穿心莲内酯>:20g/kg，穿心莲内酯>；新穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的致死剂量均为>:20g/kg。亚急性毒性试验表明，去氧穿心莲内酯或穿心莲内酯的剂量为1g/kg，每日1次，连续7天，对大鼠或家兔的体重、血象、肝肾功能及主要器官组织切片均无明显影响。