葡萄籽提取物的产品开发

葡萄籽原花青素对血管疾病的治疗价值在20世纪80年代初被世界所认识。在法国，由葡萄籽原花青素制成的专利产品用于治疗微循环疾病，包括眼部和外周毛细血管通透性疾病以及静脉和淋巴功能不全。法国Bonnaure等人发明了一种以低聚原花青素或单体为活性成分(≥1%)治疗牙周病的制剂，并获得专利保护。法国赛诺菲公司使用葡萄籽原花青素和大豆卵磷脂制成复合物，用作血管保护剂和抗炎剂。每片含有250毫克的复合物。法国的Vennat等人还做了一种高剂量片剂(50mg片剂)，含有80%的原花青素。对处方进行了改进，使片剂快速、完全释放，在不同条件下贮存10个月后仍具有良好的稳定性。此外，德国伯克曼等人开发了用于治疗酒精中毒的原花青素，并获得专利保护。在罗马尼亚，一种商标为Endotelon的原花色素制剂已经上市，用于治疗毛细血管疾病。

化妆品发展

法国Masquelie从65438到0990，专门研究了治疗作用，比如抗炎、抗辐射活性，这些都是市面上原花青素适应症中没有的，特别是在皮肤科的应用。原花青素的治疗作用与其清除自由基的能力密切相关，而环境对皮肤、黏膜、毛发的刺激引起的脂质、蛋白质、核酸的降解过程都离不开自由基。原花青素具有特殊的抗氧化活性和清除自由基的能力，这为其在化妆品领域的应用开辟了广阔的前景。法国开发了由马库什结构的原花青素低聚物制成的脂质体微胶囊的晚霜、发乳和漱口水。为了使活性成分容易通过角质层，意大利Indena公司历时五年成功研制出一种以磷脂(天然磷脂或合成磷脂)为载体的功能性化妆品，商品名为Phytosome。本品含5%银杏原花青素二聚体，用于皮肤消炎，改善微循环。经18名健康受试者测试(这些人因紫外线照射出现皮肤炎症和红斑)。这表明该化妆品对紫外线具有良好的防护作用。1990年，日本Yamaskosh开发出一种油性化妆品，含有1%低聚原花青素，可以提亮和清洁皮肤。日本Ariga等。还开发了在药品、食品和化妆品中用作抗氧化剂的原花青素，并获得专利保护。

经过30多年的研发，原花青素以其优越的抗氧化活性得到公认，在改善微循环、治疗眼科疾病等方面取得了很大进展，并被广泛应用于医药、化妆品等领域。它具有资源丰富、疗效确切、副作用小的特点。它不仅在欧洲和日本流行，近年来在美国也开始流行。预示着原花青素在医学应用中的广阔发展前景。

我国原花青素的发展起步不算晚。从1986开始，中国加入了世界上开发原花青素的行列。当年，中国林业科学研究院南京林产研究所与英国诺丁汉大学合作，从落叶松树皮中开发出原花青素，分离出二聚体B1 ~ B4等平均聚合度为6 ~ 7，平均分子量为1700 ~ 2000d的高分子聚合物。在1987期间，南京林业大学化学系从毛杨梅、杨梅和油橄榄中分离出混合原花青素和原花青素，并鉴定了它们的结构。同年，该生产线还从薯莨和蔷薇红根皮中分离出两种原花青素。由台湾省金泰药学院和九州大学联合从骨碎补中分离得到三种原花青素，两种二聚体(B1，B2)，一种三聚体和一种四聚体，并鉴定了它们的结构。65438-0994南京林业大学从匙羹藤水提物中分离鉴定出原花青素苷，这是我国首次发现的原花青素苷。无论如何，我国对原花青素的开发大多处于植物化学研究阶段。松树的不同部位(如松节、松针、松果、花粉)虽入药，但有效成分尚未分离鉴定，很难解释疗效与原花青素的关系。虽然原花青素在植物界分布广泛，我国山楂、银杏、葡萄资源丰富，但目前还没有生产出真正的原花青素。