落新妇苷的生物活性
正常的免疫反应是机体维持自身平衡、抵御外来侵略的主要机制，而过度的免疫反应会引起各种自身免疫性疾病、过敏和炎症反应。免疫抑制药物通过抑制免疫反应来治疗相关疾病。但如果这种抑制缺乏对细胞和组织的选择性，导致免疫反应的整体抑制，就会产生严重的毒副作用。南京大学徐强教授课题组在落新妇苷的选择性免疫抑制方面做了大量的研究，取得了许多原创性的成果。研究发现落新妇苷能显著抑制迟发型超敏反应、胶原性关节炎和免疫性肝损伤。与环孢素A相比，落新妇苷的免疫抑制作用更具选择性。落新妇苷抑制过度细胞免疫而不影响体液免疫，其功能特点可概括为:①选择性抑制疾病的效应期而不影响诱导期；②选择性抑制活化的T细胞，而不影响正常T细胞和其他组织细胞；③选择性抑制活化的Th1细胞，而不影响Th2细胞。其分子机制是通过线粒体途径诱导活化的T细胞凋亡，包括打开线粒体膜上的电压依赖性阴离子通道，瓦解线粒体跨膜电位，释放细胞色素C，促进caspase级联反应。此外，细胞因子的负调控是落新妇苷选择性免疫抑制的重要环节。其他具有类似选择性免疫特性的药物或化合物尚未见报道。落新妇苷的潜在临床意义值得进一步关注，有望达到同样的治疗效果，避免慢性免疫性疾病长期用药的不良反应。
2.调节脂肪和胆固醇的代谢
Motoyashiki等研究发现，落新妇苷能增加小鼠脂肪组织细胞内cAMP浓度，提高脂蛋白脂肪酶活性，从而加速脂解。陈等以非洲绿猴肾细胞为模型，在对40多种黄酮类化合物的筛选中发现落新妇苷能抑制胆固醇合成过程中限速酶HMG-CoA还原酶的活性。以HepG2细胞为模型，Theriault等研究发现，花旗松素能有效抑制细胞内胆固醇的合成和酯化，甘油三酯和磷脂的合成。这种作用与降低载脂蛋白B和增加载脂蛋白A-I的分泌有关，进一步研究表明，花旗松素可抑制HepG2细胞中二酰基甘油酰基转移酶和微粒体甘油三酯转运体的活性，减少甘油三酯的合成，从而减少载脂蛋白B的分泌。
3.抗氧化效果
落新妇苷具有很强的抗氧化能力，能有效清除DPPH、ABTS、超氧阴离子等自由基，抑制亚油酸过氧化。其效果与合成抗氧化剂BHA和BHT相当，有望成为一种新的天然食品抗氧化剂。Petacci等研究发现落新妇苷能抑制髓过氧化物酶和辣根过氧化物酶的活性，能有效清除次氯酸。在四氯化碳诱导的小鼠肝损伤模型中，落新妇苷能显著降低肝脏脂质过氧化反应，诱导超氧化物歧化酶活性升高，从而对肝损伤起到保护作用，且作用强于ve。
4.降血糖作用
Haraguchi等发现落新妇苷及其苷元-花旗松素抑制醛糖还原酶和山梨醇的积累，揭示其可预防高血糖引起的渗透应激。Wirasathien等测定落新妇苷抑制醛糖还原酶的IC50，其值为26.7微米..晚期糖基化终产物(AGEs)是一些还原糖(如葡萄糖、果糖)与氨基酸通过非酶糖化、脂质氧化等一系列反应和结构重排结合形成的物质。AGEs与糖尿病及其并发症的发生发展密切相关。落新妇苷可以抑制AGEs的形成，其效果与槲皮素相同。葡萄糖-6-磷酸酶是肝脏糖异生的两个关键酶之一。研究表明，葡萄糖-6-磷酸酶的活性与胰岛素抵抗和糖尿病高血糖密切相关，可能成为糖尿病药物的潜在靶点。Estrada等研究发现落新妇苷能抑制葡萄糖-6-磷酸酶，其IC50为959μM，低于槲皮素的1330 μ m，Fukunaga等研究表明土茯苓的甲醇提取物能显著降低非胰岛素依赖型糖尿病小鼠的血糖浓度，但对胰岛素依赖型小鼠无影响，揭示了土茯苓提取物能诱导和增强胰岛素活性以达到降血糖的作用。
5、抑菌和杀虫作用
Moulari等人发现，马达加斯加哈卢嘎叶提取物的抗菌作用源于落新妇苷。落新妇苷对不动杆菌属等革兰氏阴性菌有显著的抑制作用。还有莫拉氏菌。、以及微球菌和金黄色葡萄球菌等阳性细菌，最小抑菌剂量为25-75 μ g..Cintra等研究发现落新妇苷对切叶蚁工蚁(Attasexdensrubropilosa)有杀伤作用。含落新妇苷饲料组工蚁死亡率明显高于对照组。Pereira等人研究了落新妇苷对大豆害虫，即斜纹夜蛾和抗苹果蠹的杀虫作用。结果表明，落新妇苷可降低其存活率，延长幼虫和蛹的发育时间。
6、抑制癌细胞增殖，诱导凋亡。
落新妇苷能抑制HepG2、Hela、HL-60等癌细胞的增殖，IC50值分别为0.47、0.26和0.45mg/mL(24h)。以落新妇苷为主要成分的土茯苓甲醇提取物也能抑制HepG2细胞的增殖，IC50值为1.1mg/mL(48h)，并能通过线粒体介导的途径诱导癌细胞凋亡。落新妇苷对人乳腺癌MCF-7和MDA-MB-231细胞具有抑制增殖和诱导凋亡的作用，IC50值分别为18.0和20.8μg/mL。
7.促进头发生长
落新妇苷具有促进毛发生长的作用，日本花王公司以其为主要配方申请了相关专利。落新妇苷化学修饰产生的3，4’-二甲基-3-羟基黄烷酮更有效，能有效预防男性脱发。日本已经批准它作为头发修复的滋补品。