国外农用抗生素的研究方向有哪几种?

①大量筛选新的化合物,开发高选择性的农用抗生素,或者为合成化学农药提供先导化合物模型。天然产物作为先导成分,作为农药合成路线的出发点,通过衍生合成、结构修饰等途径对其进行优化改进,合成衍生农药是农药公司最常用的手段,而微生物以其代谢产物的多样性为其首选。由霉状小奥德蘑菌提取的小奥德蘑素(Oudemansins)和由多孔假缝裂伞菌中提取的抗生素(Strobilurins)已被英国化学公司、德国巴斯夫公司等12家公司开发,申请了100多个原始专利,其商业开拓前景良好。②重点改造一些农用抗生素的结构,以增加用途或提高药效。农用抗生素结构修饰最典型的例子是美国默克公司将阿维菌素改造为伊维菌素、甲胺基或乙酰胺基阿维菌素,不仅提高了阿维菌素的药效,也降低了毒性,拓宽了阿维菌素的应用范围和领域。以strobilurin为先导化合物,英国ICI公司开发出了ICIA5504、瑞士诺华公司开发出了Flint、德国巴斯夫公司开发出了BASO-490F、日本盐野义制药公司开发出了SSF-126。国内沈阳化工研究院与美国陶豕益农公司合作开发的杀菌剂SYP-L190,这些都是广谱性的抗真菌生物农药,属于该系列新的杀菌剂。③加强老品种的再开发,以拓宽其用途。诺华公司改造Strobilurin得到的Flint可用于防治葡萄、梨、蔬菜、花生、燕麦及草皮的多种病害。有效霉素(Validamycin)又叫井冈霉素。日本武田制药株式会社报道了有效霉素的新组分G和H,是一种很强的海藻糖酶抑制剂,而许多昆虫飞翔的能源是由海藻糖分解海藻糖成为葡萄糖而供应的,通过进一步的研究可能将有效霉素开发成一类新的安全杀虫剂,日本已开展该方面的研究。我国对农用抗生素老品种的开发主要集中在提高生产菌株的发酵水平、降低生产成本方面。

农用抗生素虽然出现时间较短,但无论是在抗生素的品种、产量、质量,还是工艺方面,近30年来的发展都是很快的。由于对一些病虫目前尚无很好的药剂来防治,化学合成农药开发的难度越来越大,人类对环境保护的呼声越来越高。因此,作为生物防治重要内容的农用抗生素已经成为研究开发热点。随着全球可持续发展战略的实施,人们也开始注意到农用抗生素使用后的环境污染问题,使生物防治朝着低污染的方向发展。