紫杉醇的起源和发现过程
科学家还从太平洋红豆杉中分离出这种化合物，发现它具有广泛的抗恶性肿瘤作用。因为童
紫杉醇可被Zemplen醇解分解成两个可结晶部分。1970，这两个三角研究所学的是理科。
科学家通过X射线衍射分析确定了它的结构，并在1971发表了这一研究成果。紫杉醇分子就是其中之一
一种极其复杂的四环二萜化合物:一个紫杉烷环加一个由四个元素组成的烷氧基环，在C-2和C。
-13也分别具有苯氧基和酯基侧链。
虽然紫杉醇在组织培养和几种恶性肿瘤细胞系中对恶性肿瘤表现出很强的细胞毒性。
性，但在被发现后的近十年里并没有引起足够的重视。这有两个主要原因:
首先，它的资源极其有限；其次，它的水溶性差。水溶性对抗癌药物非常重要，但紫
紫杉醇几乎不溶于水(最大溶解度约为20mg/L)。与此同时，沃尔和瓦尼继续升温。
研究了他们发现的紫杉醇的广谱抗癌活性。1979，阿尔伯特·爱因斯坦医学院的苏珊。
Horwitz报道了紫杉醇独特的作用机制，使其成为一类新的肿瘤化疗药物的雏形。
舞台。
事实上，与细胞有丝分裂密切相关的微管蛋白几乎普遍存在于所有真核细胞中。微管蛋白组分
在哺乳动物中，至少有六种α-微管蛋白和相应相同数量的β-微管蛋白。
蛋白质，每个微管蛋白由不同的基因编码。这些不同类型的微管蛋白非常相似，它们
可以可逆地聚合成微管。染色体分离需要这些微管的帮助。有丝分裂后，这些微管重新溶解。
聚集成微管蛋白。锤状微管的短期解体可以优先杀死异常分裂的细胞，一些重要的抗癌药物。
比如秋水仙碱、长春碱、长春新碱等。通过阻止微管蛋白再聚合来发挥作用。有了这些阻力
与有丝分裂药物相反，紫杉醇是已知的第一种与微管蛋白聚合物相互作用的药物，微管蛋白聚合物可以
与微管紧密结合并使其稳定。并且紫杉醇促进的微管蛋白可以在没有GTP的情况下使用(通常
需要GTP将微管蛋白聚合成微管。有利于微管蛋白解聚
在低温、钙离子、透析等条件下，紫杉醇形成的微管蛋白聚合物仍然稳定。
与α，β-微管蛋白二聚体相比，从化学计算可知，紫杉醇只与α，β-微管蛋白中的一种反应。
可逆的特殊组合。然而，研究表明，当浓度为纳摩尔时，紫杉醇显示出与紫杉醇相同的浓度。
秋水仙碱、长春花生物碱等类似作用，即通过阻止微管蛋白聚合成微管。
此外，紫杉醇还能诱导细胞内特定微管蛋白束的形成。
上述研究的成功，重燃了人们对紫杉醇进一步研发的热情。同时，美国国家癌症研究所
该研究所获得了大量的临床研究数据。约翰霍普金斯大学医学院报道了紫杉醇对晚期卵巢癌的作用。
疗效惊人并被收录到国内医学年鉴1989。同年，施贵宝被美国国家癌症研究所指定。
作为合作伙伴，* * *将共同开发和产业化紫杉醇。1991年，美国国家癌症研究所董事。
布罗德博士断言，在未来15年，紫杉醇将成为世界上最重要的抗癌药物。1992 65438+二月，紫杉醇
经美国国家美国食品药品监督管理局批准，成为卵巢癌晚期的治疗药物。然后批准使用。
用于治疗乳腺癌。今天，紫杉醇已经成功地广泛用于治疗乳腺癌、肺癌、卵巢癌和癌症。
治疗各种恶性肿瘤，包括螺旋体肉瘤。此外，紫杉醇对其他肿瘤的疗效正在进一步研究中。
试验证明，它对许多其他肿瘤也有潜在的疗效。美国国家美国食品药品监督管理局也获得了
提出了大量关于紫杉醇的临床疗效和不良反应的数据。
紫杉醇是治疗卵巢癌和乳腺癌的最佳药物，价格非常昂贵。市场价4800元。
美元/克。而它的自然资源——红豆杉和东非罗汉松(1999)——都是生长地。
很慢，数量有限，有效成分含量很低。起初，所有用于治疗的紫杉醇都来自泰。
治疗一个病人需要600岁的紫杉树。现在紫杉醇及其抗癌同源衍生物
化合物可以通过其前体的化学半合成来制备。这些前体包括10-脱乙酰基巴卡定III和巴卡定III。
、10-去乙酰基紫杉醇、10-去乙酰基三尖杉宁碱、7-戊醛-10-去乙酰基紫杉醇等。所有这些之前
它们都可以从红豆杉中分离出来。同时，另一种半合成化学产品紫罗兰对卵巢癌的治疗效果更好。
由Rhone-Poulenc Rorer公司制备的黄烯也已被国家美国食品药品监督管理局批准作为治疗疑难杂症的药物。
恶性卵巢癌的治疗药物。这些研究在一定程度上缓解了药源短缺的问题，但必须解决
我们还有很长的路要走。
紫杉醇的小历史
1958美国美国国家癌症研究所从世界各地的植物中提取抗癌物质。
紫杉醇是1971年在红豆杉中发现的，其抗癌机制独特。
1992年，美国政府将专利转让给施贵宝，紫杉醇问世。
1994紫杉醇成为全球抗癌药全球销量冠军。
2000年紫杉醇销售额达到100亿(原料供应没有进一步增加)
2002年，中央政府发文禁止砍伐野生红豆杉，鼓励人工种植。
施贵宝的专利在2004年到期，全球更多制药公司介入紫杉醇的生产。
2004年，华源开始运作红豆杉项目，并成立直属紫杉醇提炼加工厂，目标成为:中国乃至亚洲。
最大的红豆杉基地。
2005年，中央政府再次发文，在全国范围内开展红豆杉资源调查，鼓励种植。
2005年，该项目由个人投资者投资。