什么是缓释制剂和控释制剂?他们的优势是什么?
控释制剂是通过控释包衣膜定时、定量、均匀地释放药物,使血药浓度恒定,不出现“峰谷”现象,从而更好地发挥疗效的一种剂型。
缓释和控释制剂的优势是什么?
(1)减少给药次数的常见制剂,一般需要一天给药数次,往往会出现漏药现象,有的患者甚至擅自改变给药方案,达不到预期的治疗目的。但缓释制剂的载药量高于传统剂型的单剂量,并能长时间维持有效血药浓度。因此,为了方便用药,提高患者的依从性,开发每日一次给药的缓释或控释品种是一个重要趋势。特别适用于长期服药的慢性病患者,如心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等。地尔硫卓、茶碱、硝苯地平、非洛地平、酮洛芬、伪麻黄碱、硝酸异山梨酯、扑尔敏、萘普生、曲马多、双氯芬酸钠等每日给药一次的产品或专利。
(2)给药方便,提高了患者的依从性。缓释制剂具有普通制剂无法提供的提高患者用药依从性的特点,如减少给药次数。随着缓释制剂给药次数的减少,很少出现漏药现象,也方便了患者白天和晚上服药。
(3)完全吸收,提高药效。当常用药物制剂的血药浓度处于“低谷”时,很可能低于治疗浓度,疗效无法发挥。缓释制剂在一定程度上避免了“峰谷现象”,且与普通制剂相比,药物缓释制剂在吸收部位停留时间更长,吸收完全,因而具有更高的生物利用度,从而增加了药物的疗效。
(4)减少血药浓度的波动。普通制剂由于每日多次给药,容易出现较大的峰谷波动,而缓释、控释制剂通过控制药物的释放速率,可以大大降低血药浓度的波动,使人体获得稳定有效的治疗血药浓度,保证药物的治疗效果,优化疗效-剂量。?
(5)减少毒副作用常用制剂血药浓度在“峰值”时,可能高于药物的“最低中毒浓度”,因此容易产生不良反应,甚至中毒。缓释制剂克服了这一点,降低了药物的毒副作用,提高了药物的安全性。另外,有些缓释制剂具有局部定位功能,可以提高局部治疗效果,减少全身吸收引起的毒副作用。
(6)减少药物对胃肠道的刺激。普通制剂口服后在胃肠道内迅速崩解溶解,对胃肠道有很大的刺激作用。如果将其制成缓释制剂,可以减少药物快速溶出对胃肠道的刺激。比如普通的阿司匹林片,在体内水解成水杨酸后可以刺激胃肠黏膜,制成缓释片后药物缓慢释放,大大减轻了其对胃肠黏膜的刺激。
(7)整体治疗费用的降低虽然应用缓释制剂的初期费用高于普通制剂,但在整体治疗费用方面具有一定的优势,这主要是基于其疗效的提高、毒副作用的降低、陪护人员护理时间的缩短等多种原因。
(8)适合儿童和老年吞咽困难患者服用缓释口服液。控释给药系统适用于将大剂量药物制成液体制剂,可根据个体的不同需要进行分次给药。在胃肠道分布面积大,吸收快。该药物递送系统以多单位颗粒剂型给药,并且体内行为很少受胃排空率的影响。
缓释制剂(SRP)是指通过延缓药物从该剂型中的释放速率,降低药物进入体内的吸收率,从而达到更好治疗效果的制剂,但药物从制剂中的释放速率受外界环境如PH等因素的影响。根据中国药典,缓释制剂是指口服药物在规定的释放介质中缓慢、非恒速释放的制剂。与其他相应的普通制剂相比,每24小时给药次数应由3-4次减少到1-2次。